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1、L O G O第四十五章第四十五章抗寄生蟲(chóng)藥抗寄生蟲(chóng)藥第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥1.抗瘧藥：抗瘧藥：用于預(yù)防或治療瘧疾的藥物用于預(yù)防或治療瘧疾的藥物2.瘧疾由瘧原蟲(chóng)引發(fā)瘧疾由瘧原蟲(chóng)引發(fā)，危害最大的寄生蟲(chóng)，危害最大的寄生蟲(chóng)3.致病瘧原蟲(chóng)致病瘧原蟲(chóng) 間日瘧原蟲(chóng)間日瘧原蟲(chóng) 間日瘧間日瘧 三日瘧原蟲(chóng)三日瘧原蟲(chóng) 三日瘧三日瘧 卵形瘧原蟲(chóng)卵形瘧原蟲(chóng) 卵形瘧卵形瘧 惡性瘧原蟲(chóng)惡性瘧原蟲(chóng) 惡性瘧惡性瘧4.瘧疾癥狀：瘧疾癥狀：先有寒戰(zhàn)，全身發(fā)抖，口唇發(fā)紺，持續(xù)先有寒戰(zhàn)，全身發(fā)抖，口唇發(fā)紺，持續(xù)約約10m-2h，體溫迅速上升達(dá)，體溫迅速上升達(dá)40或更高，面色潮或更高，面色潮紅，持續(xù)約紅，持續(xù)約2-6h后，大汗淋漓

2、，體溫降至正常后，大汗淋漓，體溫降至正常原發(fā)紅細(xì)胞外期原發(fā)紅細(xì)胞外期繼發(fā)紅細(xì)胞外期繼發(fā)紅細(xì)胞外期子孢子子孢子裂殖子裂殖子破壞紅細(xì)胞破壞紅細(xì)胞產(chǎn)生癥狀產(chǎn)生癥狀再次進(jìn)入再次進(jìn)入 蚊體蚊體第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥常用抗瘧藥物的分類常用抗瘧藥物的分類1.主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥 氯喹氯喹 奎寧奎寧 甲氟喹甲氟喹 青蒿素青蒿素2.主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥 伯氨喹伯氨喹3.主要用于瘧疾預(yù)防的抗瘧藥主要用于瘧疾預(yù)防的抗瘧藥 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 磺胺類磺胺類第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥一一.主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥主要用于控制瘧疾癥

3、狀的抗瘧藥 氯喹氯喹藥動(dòng)學(xué)：藥動(dòng)學(xué)：紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高10-20倍，倍，被侵紅細(xì)胞濃度比正常紅細(xì)胞濃度高被侵紅細(xì)胞濃度比正常紅細(xì)胞濃度高25倍倍第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥作用與用途作用與用途 1.抗瘧作用抗瘧作用 殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，迅速控制癥狀殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，迅速控制癥狀 能根治惡性瘧，控制癥狀的能根治惡性瘧，控制癥狀的首選藥首選藥 特點(diǎn)：特點(diǎn)：療效高，作用持久療效高，作用持久 對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效，不能用作預(yù)防和良性瘧對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效，不能用作預(yù)防和良性瘧 2.對(duì)腸外阿米巴原蟲(chóng)對(duì)腸外阿米巴原蟲(chóng)療效好，口服肝中濃度高，療效好，口服肝中濃度高，可用于甲硝唑治療

4、無(wú)效或禁忌的阿米巴肝炎等可用于甲硝唑治療無(wú)效或禁忌的阿米巴肝炎等 3.免疫抑制：免疫抑制：大劑量治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等大劑量治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大量使用可致不可逆視網(wǎng)膜病等長(zhǎng)期大量使用可致不可逆視網(wǎng)膜病等第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥 奎寧奎寧 1.原產(chǎn)于南美金雞納樹(shù)皮中的生物堿原產(chǎn)于南美金雞納樹(shù)皮中的生物堿 2.抗瘧作用較氯喹弱抗瘧作用較氯喹弱 3.毒性大，用于耐氯喹及耐多藥的尤其腦型惡性瘧毒性大，用于耐氯喹及耐多藥的尤其腦型惡性瘧 4.不良反應(yīng)大：金雞納反應(yīng)，高敏患者可致死不良反應(yīng)大：金雞納反應(yīng)，高敏患者可致死 青蒿素青蒿素 1.用于控制間日瘧和惡性瘧癥狀及耐氯喹蟲(chóng)株用于控制

5、間日瘧和惡性瘧癥狀及耐氯喹蟲(chóng)株 2.可透血腦屏障，用于兇險(xiǎn)性惡性瘧如腦型瘧等可透血腦屏障，用于兇險(xiǎn)性惡性瘧如腦型瘧等 3.首過(guò)效應(yīng)大，易耐藥，易復(fù)發(fā)首過(guò)效應(yīng)大，易耐藥，易復(fù)發(fā)第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥二二.主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥 伯氨喹伯氨喹1.口服吸收快，口服吸收快，肝臟濃度高肝臟濃度高，其次為肺，腦，心，其次為肺，腦，心2.對(duì)良性瘧紅細(xì)胞外期和各型配子體均有較強(qiáng)作用對(duì)良性瘧紅細(xì)胞外期和各型配子體均有較強(qiáng)作用 可作為控制復(fù)發(fā)和傳播的首選藥可作為控制復(fù)發(fā)和傳播的首選藥3.本藥毒性高，尚無(wú)合適藥物取代本藥毒性高，尚無(wú)合適藥物取代4.主要不良反應(yīng)主要不

6、良反應(yīng) 一般不良反應(yīng)，一般不良反應(yīng)，頭暈，惡心，腹痛等頭暈，惡心，腹痛等 急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥 因病人缺乏葡萄糖因病人缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶磷酸脫氫酶第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥三三.主要用于預(yù)防的抗瘧藥主要用于預(yù)防的抗瘧藥 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 1.對(duì)惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，對(duì)惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，是良好的病因性預(yù)防藥是良好的病因性預(yù)防藥 2.其抑制作用僅限未成熟的裂殖體，其抑制作用僅限未成熟的裂殖體，對(duì)成熟的無(wú)效對(duì)成熟的無(wú)效 3.含藥血液進(jìn)入蚊體，能阻止瘧原蟲(chóng)在蚊體內(nèi)增殖含藥血液進(jìn)入蚊體，能阻止瘧原蟲(chóng)在蚊體內(nèi)增殖 4

7、.作用機(jī)制：作用機(jī)制：抑制瘧原蟲(chóng)二氫葉酸還原酶，抑制瘧原蟲(chóng)二氫葉酸還原酶，同磺胺同磺胺 合用可增強(qiáng)療效，減少耐藥性合用可增強(qiáng)療效，減少耐藥性 5.不良反應(yīng)低，長(zhǎng)期大量使用可致葉酸缺乏癥不良反應(yīng)低，長(zhǎng)期大量使用可致葉酸缺乏癥第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥阿米巴蟲(chóng)阿米巴蟲(chóng)毛滴蟲(chóng)毛滴蟲(chóng)第二節(jié)第二節(jié) 抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)病藥抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)病藥阿米巴阿米巴 包囊包囊小腸小腸下段下段食物食物 阿米巴阿米巴小滋養(yǎng)體小滋養(yǎng)體脫囊脫囊抵抵抗抗力力低低下下腸腸壁壁受受損損害害 阿米巴阿米巴大滋養(yǎng)體大滋養(yǎng)體 侵入侵入腸壁組織腸壁組織 阿米巴痢疾阿米巴痢疾破壞破壞腸粘膜腸粘膜血液血液 肝、肺、腦肝、肺、腦 阿米巴炎

8、癥阿米巴炎癥 或囊腫或囊腫 腸外阿米巴病腸外阿米巴病 腸內(nèi)阿米巴病腸內(nèi)阿米巴病 慢性慢性阿米巴痢疾阿米巴痢疾結(jié)腸結(jié)腸部分部分新新包囊包囊 傳染源傳染源一、抗阿米巴病藥一、抗阿米巴病藥 甲硝唑甲硝唑作用與用途作用與用途 1.抗阿米巴作用：抗阿米巴作用：治療阿米巴病的首選藥物治療阿米巴病的首選藥物 治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好 2.抗滴蟲(chóng)作用：抗滴蟲(chóng)作用：直接殺蟲(chóng)，治療滴蟲(chóng)病的首選藥物直接殺蟲(chóng)，治療滴蟲(chóng)病的首選藥物 3.抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用：抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用：目前最有效的藥物目前最有效的藥物 4.抗厭氧菌作用抗厭氧菌作用不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.極少數(shù)病

9、人可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，應(yīng)停藥極少數(shù)病人可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，應(yīng)停藥 2.妊娠及哺乳期婦女禁用，用藥應(yīng)禁酒妊娠及哺乳期婦女禁用，用藥應(yīng)禁酒一、抗阿米巴病藥一、抗阿米巴病藥替硝唑：替硝唑：甲硝唑衍生物，半衰期長(zhǎng)，毒性偏低甲硝唑衍生物，半衰期長(zhǎng)，毒性偏低哌硝噻唑：哌硝噻唑：新的硝基咪唑類藥物，消退肝膿腫快新的硝基咪唑類藥物，消退肝膿腫快二氯尼特：二氯尼特：直接殺滅包囊，目前最有效的殺包囊藥直接殺滅包囊，目前最有效的殺包囊藥鹵代喹啉類：鹵代喹啉類：腸道濃度高，能有效殺滅腸內(nèi)滋養(yǎng)體腸道濃度高，能有效殺滅腸內(nèi)滋養(yǎng)體依米?。阂烂锥。簩?duì)組織內(nèi)的阿米巴滋養(yǎng)體療效好，毒性大對(duì)組織內(nèi)的阿米巴滋養(yǎng)體療效好，毒性大氯喹：

10、氯喹：腸外濃度高，對(duì)阿米巴肝膿腫和肺膿腫有效腸外濃度高，對(duì)阿米巴肝膿腫和肺膿腫有效巴龍霉素：巴龍霉素：氨基苷類，口服不吸收，對(duì)腸外病無(wú)效氨基苷類，口服不吸收，對(duì)腸外病無(wú)效一、抗阿米巴病藥一、抗阿米巴病藥 甲硝唑甲硝唑1.最有效的藥物最有效的藥物 乙酰砷胺乙酰砷胺1.毒性大，僅外用毒性大，僅外用2.先用先用1：5000高錳酸鉀沖洗陰道，再用乙酰砷胺高錳酸鉀沖洗陰道，再用乙酰砷胺 次晨坐浴洗凈次晨坐浴洗凈 曲古霉素曲古霉素1.對(duì)陰道滴蟲(chóng)、腸道滴蟲(chóng)，白色念珠菌，毛發(fā)癬菌對(duì)陰道滴蟲(chóng)、腸道滴蟲(chóng)，白色念珠菌，毛發(fā)癬菌 及阿米巴滋養(yǎng)體都有抑制作用及阿米巴滋養(yǎng)體都有抑制作用二、抗滴蟲(chóng)病藥二、抗滴蟲(chóng)病藥第三節(jié)第

11、三節(jié) 抗血吸蟲(chóng)病藥和抗絲蟲(chóng)病藥抗血吸蟲(chóng)病藥和抗絲蟲(chóng)病藥一、抗血吸蟲(chóng)病藥一、抗血吸蟲(chóng)病藥 吡吡喹酮喹酮 體體內(nèi)內(nèi)過(guò)過(guò)程程：脂脂溶溶性性高高，口口服服易易吸吸收收，主主要要分分布布于于肝肝、脾脾組組織織，在在門門靜靜脈脈中中血血藥藥濃濃度度高高(10倍倍),首首過(guò)過(guò)效效應(yīng)應(yīng)大大，迅迅速速代代謝謝為為羥羥基基化化合合物物。t12約約11.5小小時(shí)時(shí)。大多在大多在24小時(shí)內(nèi)由腎、膽管排出小時(shí)內(nèi)由腎、膽管排出。作用與作用與用途：用途：v治療血吸蟲(chóng)病治療血吸蟲(chóng)病v治療治療絳蟲(chóng)病絳蟲(chóng)病 v治方姜片蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、肝吸蟲(chóng)。治方姜片蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、肝吸蟲(chóng)。v 治療治療囊蟲(chóng)病囊蟲(chóng)病一、抗血吸蟲(chóng)病藥

12、一、抗血吸蟲(chóng)病藥 吡吡喹酮喹酮 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：1.胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)2.神神經(jīng)經(jīng)系系統(tǒng)統(tǒng)反反應(yīng)應(yīng) 頭頭暈暈、頭頭痛痛、肌肌肉肉震震顫顫、乏乏力力、共共濟(jì)失調(diào)等。濟(jì)失調(diào)等。3.心律失常等心律失常等.二、抗絲蟲(chóng)病二、抗絲蟲(chóng)病藥藥 乙胺嗪乙胺嗪首選藥，作用機(jī)制尚不明確，可用于治療和預(yù)防絲蟲(chóng)首選藥，作用機(jī)制尚不明確，可用于治療和預(yù)防絲蟲(chóng)病。病。第四第四節(jié)節(jié) 抗腸蠕蟲(chóng)藥抗腸蠕蟲(chóng)藥v甲苯達(dá)唑甲苯達(dá)唑（mebendazole）v阿苯達(dá)唑阿苯達(dá)唑（albendazole）v哌嗪哌嗪（piperazine）v左旋咪唑左旋咪唑（1evamizole）v噻嘧啶噻嘧啶（pyrantel）v恩波吡維銨恩波吡維銨（pyrvinium embonate）v氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamide）v鶴草酚鶴草酚（agrimophol）