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1、【自測習題】一、名詞解釋1. 興奮與抑制2. 藥物作用與藥物效應3. 受體4. 配體5副作用6慢性毒性7. 二重感染8后遺效應9. 備用受體與靜息受體10部分激動劑11競爭性拮抗劑12極量13藥物的效能與效價14治療指數(shù)二、填空1. 副作用是在 劑量下產(chǎn)生的不適反應，其產(chǎn)生原因是由于藥物的 。但隨著 的不同，副作用有時也可成為治療作用。2.、 與 合稱三致反應，均屬于慢性毒性范疇。3. 可根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導過程等特點，將受體分為四類，即 受體、 受體、 受體、和 受體。4根據(jù)受體調(diào)節(jié)的效果,可分為 調(diào)節(jié)和 調(diào)節(jié)。根據(jù)被調(diào)節(jié)的受體種類是否相同，又可分為 調(diào)節(jié)和 調(diào)節(jié)。5隨著競爭性拮抗劑的

2、濃度增加，可使相應受體激動劑的量效曲線 ，而曲線的 和 不變。6. 藥物作用于哺乳動物細胞的蛋白靶點可大致分為: 、 、 和 等4種類型。7. 有時,一對光學異構(gòu)體可出現(xiàn)藥理作用性質(zhì)的不同，如：奎寧為 旋體,有 作用；而 為 旋體,有 作用。8. 激動劑的強弱可用參數(shù) 表示,而拮抗劑的強弱可用參數(shù) 表示。三、選擇題A型題1藥物作用的兩重性是指A興奮與抑制 B. 激動與拮抗 C. 治療作用與不良反應D對因治療與對癥治療 E. 特異性作用與非特異性作用2藥物對機體的作用不包括A改變機體的代謝水平 B. 調(diào)節(jié)機本的生理功能C. 引起與治療無關的機體反應 D產(chǎn)生新的機體功能E. 產(chǎn)生不能自主控制的機體

3、反應3藥物的不良反應是指A副作用 B毒性反應C毒副作用 D變態(tài)反應E不符合用藥目的并給病人帶來不適或痛苦的反應4以下關于藥物的毒性反應的敘述，錯誤的是A單次給藥只有在超過極量時才會發(fā)生 B長期給藥即使在治療量下也可逐漸發(fā)生C在性質(zhì)和程度上與副作用不同D可出現(xiàn)特定的中毒癥狀 E藥物的毒性反應通常是可預期的5以下關于藥物的變態(tài)反應的敘述，錯誤的是A是一種免疫反應 B與給藥劑量關系不大C僅見于少數(shù)過敏體質(zhì)的病人D不易預知 E若病人以前對該藥不過敏，則可以排除6妊娠后最易受藥物影響而發(fā)生胎兒畸形的時期是A妊娠一周以內(nèi) B. 妊娠1周3周 C. 妊娠3周3月D. 妊娠3月6月 E. 妊娠6月9月7. 某

4、患者用鏈霉素治療一個療程后停藥，但數(shù)周后開始出現(xiàn)進行性加重的聽力下降，直至永久性耳聾。這是A.高敏反應 B.過敏反應 C.繼發(fā)性反應D. 后遺效應 E. 特異質(zhì)反應8有關受體的敘述正確的是A. 受體在本質(zhì)上都是細胞膜上的蛋白質(zhì)B. 受體的數(shù)目和親和力是恒定的C. 內(nèi)源性配體與受體結(jié)合均引起興奮性效應D. 配體與受體的結(jié)合是化學性的E. 激動劑產(chǎn)生最大效應需要95%以上的受體被占領9.以下最符合受體部分激動劑特點敘述是A. 對受體親和力低，內(nèi)在活性低B. 對受體親和力低，內(nèi)在活性高C. 對受體親和力高，內(nèi)在活性低D. 對部分受體親和力高，部分親和力低E. 對部分受體內(nèi)在活性高，部分內(nèi)在活性低10

5、.對非競爭性受體拮抗劑的正確描述是A. 可使激動劑對受體的親和力與內(nèi)在活性均降低B. 使激動劑對受體親和力降低，內(nèi)在活性不變C. 使激動劑對受體親和力不變，內(nèi)在活性降低D. 使激動劑對受體親和力顯著降低，內(nèi)在活性輕度增高E. 使激動劑對受體親和力輕度增加，內(nèi)在活性顯著降低11. 以下哪項不屬于非特異性藥物作用機制A. 靜注20%甘露醇消除腦水腫B. 靜注50%葡萄糖產(chǎn)生利尿作用C. 口服硫酸鎂刺激腸蠕動而導瀉D. 肌肉注射二巰基丁二酸鈉促使汞、砷隨尿排出E. 眼結(jié)膜外用丁卡因產(chǎn)生表面麻醉作用12.對骨骼肌N膽堿受體的描述錯誤的是A.是典型的配體門控離子通道B.是由四種亞單位aabgd組成的五聚

6、體C.受體部分與離子通道部分在結(jié)構(gòu)上彼此獨立，功能上相互耦聯(lián)。D.受體直接操縱離子通道的開關，無需其他信使物質(zhì)E.在離子通道入口處的氨基酸殘基多帶負電荷13.以下對G蛋白偶聯(lián)受體的描述不正確的是A. 受體與效應器間的信號轉(zhuǎn)導都需經(jīng)過G蛋白介導B. G蛋白由a、b和 g 三個亞單位組成 C. 在基礎狀態(tài)，a亞單位上接有GDPD. 不同G蛋白在結(jié)構(gòu)上的差別主要表現(xiàn)在a亞單位上E. G蛋白只轉(zhuǎn)導信號，而不會放大信號14. 質(zhì)反應中藥物的ED50是指藥物A.引起最大效能50的劑量B.引起50動物陽性效應的劑量C.和50受體結(jié)合的劑量D.達到50有效血濃度的劑量E.引起50動物中毒的劑量15. 下列可表

7、示藥物的安全性的參數(shù)是A.最小有效量B.極量C.治療指數(shù)D.半數(shù)致死量E.半數(shù)有效量16.下述那種量效曲線呈對稱S型A.質(zhì)反應：陽性反應率與劑量作圖B.質(zhì)反應：陽性反應數(shù)與對數(shù)劑量作圖C.質(zhì)反應：陽性反應率的對數(shù)與劑量作圖D.量反應: 最大效應百分率與劑量作圖E.量反應: 最大效應百分率與對數(shù)劑量作圖17.同一座標上兩藥的量效曲線，乙藥在甲藥的右側(cè)且高出后者30，下述哪種評價是正確的A.甲藥的強度和效能均較大B.甲藥的強度和效能均較小C.甲藥的強度較小而效能較大D.甲藥的強度較大而效能較小E.以上都不對18.甲藥的LD50和ED50分別為30mg/kg與3mg/kg,而乙藥分別為10mg/kg

8、與2mg/kg, 下述那種評價是正確的A. 甲藥的毒性更大，但療效更強B. 甲藥的毒性較低，而療效更強C. 甲藥的毒性較低，且安全性也較大D. 甲藥的療效較強，且毒性較低E甲藥的療效較弱，且安全性也較小19. 藥物的常用量是指A.最小有效量到極量之間的劑量B.最小有效量到最小中毒量之間的劑量C.最小有效量到最小致死量之間的劑量D. ED95到LD5之間的劑量E. ED99到LD1之間的劑量20. 受體占領學說不能解釋以下哪種現(xiàn)象A. 受體必須與藥物結(jié)合才能引起效應B. 被占領的受體越多，效應越強C. 當全部受體被占領時，藥物效應達到最大值D. 藥物產(chǎn)生最大效應不一定占領全部受體E. 藥物占領受

9、體的數(shù)量取決于受體周圍的藥物濃度X 型 題21藥物作用的選擇性取決于A藥物的劑量B.藥物的脂溶性C藥物的生物利用度D藥物與組織的親和力E組織細胞對藥物的反應性 22下列哪些情況發(fā)生毒性反應的風險增大A單次用藥超過極量B.高敏性病人C過敏體質(zhì)的病人D肝腎功能障礙的病人E多種藥物聯(lián)合用藥 23關于藥物不良反應的概念，正確的是A. 副作用是治療劑量下出現(xiàn)的B變態(tài)反應與劑量關系不大C毒性反應一般與劑量過大有關D有的不良反應可在停藥后出現(xiàn)或加重E致畸作用與用藥發(fā)生在妊娠的哪個時期無關24. 藥物作用屬于對因治療的是A. 感冒發(fā)熱用阿司匹林治療B流行性腦膜炎用青霉素治療C. 惡性瘧患者用氯喹控制癥狀D.

10、鉤蟲病致缺鐵性貧血用硫酸亞鐵治療E有機磷酸酯類中毒用解磷定治療25. 受體應具有以下哪些特征A特異性B高親和性C飽和性D結(jié)合可逆性E. 穩(wěn)定性26. 盡管藥物可以對構(gòu)成機體的各個層次如器官、組織、細胞產(chǎn)生作用，但最終作用點還是某些靶分子，包括A蛋白質(zhì) B. 核酸 C. 脂質(zhì) D.電解質(zhì) E.水 27關于藥物的作用機制的描述，正確的是A改變細胞周圍的理化條件B對受體的激動或拮抗C. 影響遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)的合成與釋放D影響酶的活性E. 影響離子通道的開閉28. 屬于特異性藥物作用機制的有A. 靜注硫酸鎂降低血壓B. 口服硫酸鎂導瀉C. 靜注碳酸氫鈉促進巴比妥類從尿中排出D. 口服碳酸氫鈉中

11、和胃酸E. 口服丙磺舒促進尿酸排泄29. 根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導過程、效應性質(zhì)、受體位置等特點，將受體分為A. 含離子通道的受體B. G蛋白偶聯(lián)受體C. 具有酪氨酸激酶活性的受體D. 調(diào)節(jié)基因表達的受體E. 突觸前膜受體30. G蛋白-效應蛋白間的信號轉(zhuǎn)導，常通過下述哪些方式進行A. 激活腺苷酸環(huán)化酶B. 抑制腺苷酸環(huán)化酶C. 調(diào)節(jié)G蛋白介導的離子通道D. 激活鈣和肌醇磷脂代謝 E. 激活鳥苷酸環(huán)化酶31. 關于受體部分激動劑的論述正確的是A具有激動劑與拮抗劑兩重性B激動劑與部分激動劑在低劑量時產(chǎn)生協(xié)同作用C高濃度的部分激動劑可使激動劑的量效典線右移D可降低激動劑的最大效應E. 與受體具有

12、高的親和力32甲藥的LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg, 而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg, 下述那些評價是正確的A. 甲藥的毒性較弱，因此較安全B. 甲藥的毒性較強，但卻較安全C. 甲藥的療效較強, 但較不安全D. 甲藥的療效較強, 且較安全E. 甲藥的療效較弱, 但較安全四、問答題1. 簡述受體的基本特性2試述藥物作用的主要機制3. 從藥物的量效曲線上可獲得哪些與臨床用藥有關的信息？4如何從藥效學角度優(yōu)化藥物治療方案？5試述藥物的效能與效價的臨床意義。【參考答案】一、名詞解釋1. 凡能使機體生理、生化功能加強的作用稱為興奮，凡能引起功能活動減弱的作用稱為抑制。2.

13、 藥物作用是指藥物與機體組織間的原發(fā)作用；藥物效應是指藥物原發(fā)作用所引起的機體器官原有功能的改變。3. 受體是一類介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。4. 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體。5. 副作用是指用治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無關的不適反應。6. 慢性毒性是指長期用藥而逐漸發(fā)生的毒性作用。7長期使用四環(huán)素類等廣譜抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡被破壞，一些不敏感的細菌大量繁殖，而引起的繼發(fā)性感染稱為二重感染。8. 停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下，但仍殘存的生

14、物效應稱為后遺效應。9藥物產(chǎn)生最大效應并不需要占領全部受體，多余的受體稱備用受體或儲備受體。藥物占領受體引起效應，有一定的閾值。對部分被占領而不能引起效應的受體，稱靜息受體。10. 與受體具有高的親和力，但內(nèi)在活性低的藥物。11與受體有親和力但沒有內(nèi)在活性，且與激動劑相互競爭相同的受體，稱競爭性拮抗劑。12產(chǎn)生療效的最大治療量稱極量。13. 藥物的效能是指藥物引起的最大效應，而效價是指產(chǎn)生相同效應時所需劑量或濃度的大小，與藥物的作用強度成反比。14. 治療指數(shù)是LD50與 ED50的比值，該指數(shù)越大表示藥物越安全。二、填空1. 治療 選擇性低 治療目的2. 致畸、致癌、致突變3. 含離子通道的

15、受體、G蛋白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體 、調(diào)節(jié)基因表達的受體。4向下向上 同種 異種5. 平行右移 斜率最大效應6. 受體離子通道 酶 載體分子7左 抗瘧疾 奎尼丁右抗心律失常8. pD2 pA2三、選擇題1.C 2.D 3.E 4.A 5.E 6.C 7.D 8.D9.C 10.A 11.E 12.C 13.E 14.B 15.C 16.E17.D18.C 19.A 20.D 21.DE 22.ABDE 23.ABCD24.BCE25.ABCD26.ABC27.ABCDE28.AE 29.ABCD30.ABCDE 31.ABCE 32.BD四、問答題1. 特異性。即一種特定受體只與它

16、的特定配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應，而不被其他生理信號干擾。高親和力：配體的表觀解離常數(shù)Ka值一般在nmol /L水平。飽和性:在每一細胞或每一定量組織內(nèi)，受體的數(shù)量是有限的。當配體達到某一濃度時，最大結(jié)合值不再隨配體濃度增加而加大。可逆性：配體與受體的結(jié)合是可逆的。亞細胞或分子特征：同類受體不同亞型的分子量，亞細胞或分子特性各有不同。配體結(jié)合試驗資料與藥理活性的相關性:受體與藥物結(jié)合的強度與產(chǎn)生效應的藥效強度相關。生物體存在內(nèi)源性配體：如內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)或化學結(jié)構(gòu)特異性物質(zhì)。2主要包括改變細胞周圍的理化條件;對受體的激動或拮抗;影響遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)的合成與釋放;影響酶的

17、活性; 影響離子通道的開閉。3. 從藥物的量效曲線上可獲得:最小有效量、常用量、效價強度、治療指數(shù)、全安范圍等。4盡量采用選擇性高的藥物，使藥物作用的針對性更強。選用安全范圍大的藥物，降低治療風險；利用藥物間的相互作用(協(xié)同與拮抗)，增效減毒。5藥物的效能決定該藥物的最大藥效，是臨床選擇藥物時主要考慮的藥物特性。當控制疾病需要大幅度調(diào)節(jié)某項生理功能時，只有高效能藥物才能達到。如重度水腫或毒物中毒，需快速大量利尿時，則需選擇高效能利尿劑(如呋塞米)；低效能藥物一般藥效溫和，功能調(diào)節(jié)范圍較小，適于病情穩(wěn)定時的維持性治療。藥物的效價決定不同藥物的等效劑量，從臨床角度看主要影響藥物的劑量，而一般對療效關系不大。高效價強度的藥物可以用較小的劑量即產(chǎn)生期望的藥效，這在某些情況下可能較為有利，如采用糖皮質(zhì)激素噴鼻劑治療過敏性鼻炎時，因鼻腔受藥面積和容量有限，高效價的糖皮質(zhì)激素(如布地奈德)可以微量給藥即產(chǎn)生療效，低效價藥物因劑量較大，會增加不適感和流入口咽部的藥量。