第三章 作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第一節(jié)第一節(jié) 概述概述n n傳出神經(jīng)：中樞神經(jīng)沖動(dòng) 效應(yīng)器 n n傳出神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)沖動(dòng)神經(jīng)末梢神經(jīng)遞質(zhì)受體生理效應(yīng)一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維骨骼肌血管、冠脈血管擴(kuò)張(2-R)。（1）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)攝取2：小部分被被非神經(jīng)組織重?cái)z取，最后被COMT和MAO滅活。多巴胺受體（DA-R）：（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）突觸（synapse），遞質(zhì)（transmitter）又分為N1受體和N2受體。（4）消失：Ach 膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑┠I上腺素受體阻斷藥膽堿受體激動(dòng)藥平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌收縮二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)第三章 作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物突觸（突觸（synapse），遞質(zhì)（），遞質(zhì)（transmitter）（三）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的化學(xué)傳遞（三）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的化學(xué)傳遞囊泡囊泡(內(nèi)有遞質(zhì)內(nèi)有遞質(zhì))膽堿酯酶膽堿酯酶受體受體傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)：突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜、囊泡、受體及其它結(jié)構(gòu)。（4）消失：Ach 膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌收縮M2 R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等。又分為N1受體和N2受體。（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）傳出神經(jīng)：中樞神經(jīng)沖動(dòng) 效應(yīng)器（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NA再攝取（利血平）（4）消失：Ach 膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸又分為N1受體和N2受體。能與AD或NA結(jié)合的受體。（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存在 囊泡中。（1）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成 膽堿膽堿+乙酰輔酶乙酰輔酶A 乙酰膽堿乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）參與）（4）消失：）消失：Ach 膽堿酯酶（膽堿酯酶（AchE）膽堿膽堿+乙酸乙酸（一）乙酰膽堿（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)（二）去甲腎上腺素（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）（1）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)（2）貯存在囊泡內(nèi)）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）參與）（4）消失：）消失：攝取攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存：大部分被突觸前膜攝取貯存在在 囊泡中。囊泡中。攝取攝取2：小部分被被非神經(jīng)組織重?cái)z：小部分被被非神經(jīng)組織重?cái)z取，最后被取，最后被COMT和和MAO滅活。滅活。（三）其他（三）其他n n多巴胺、嘌呤、多肽三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng) （一）膽堿受體及效應(yīng)（一）膽堿受體及效應(yīng) 1M膽堿受體膽堿受體(M-R)：又可分為又可分為3 3種亞型，種亞型，M M1 1 R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNSCNSM M2 2 R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等。主要分布在心臟、腦、平滑肌等。M M3 3-R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié) 2N膽堿受體膽堿受體（N-R）主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNSCNS。又分為又分為N1受體和受體和N2受體。受體。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng) 能與能與AD或或NA結(jié)合的受體。結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢?，即可分為兩大類，即型腎上腺素受體（型腎上腺素受體（-R）和）和型腎上腺素受型腎上腺素受 體體（-R）。）。（二）腎上腺素受體（二）腎上腺素受體 樣作用：樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，(-R(-R興興奮奮)外周阻力升高，血壓增高。外周阻力升高，血壓增高。瞳孔瞳孔 擴(kuò)大擴(kuò)大 皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌收縮收縮 樣作用：樣作用：心臟興奮心臟興奮(1-R)(1-R)(-R(-R興奮興奮)支氣管平滑肌擴(kuò)張支氣管平滑肌擴(kuò)張(2-R)(2-R)骨骼肌血管、冠脈血管擴(kuò)張骨骼肌血管、冠脈血管擴(kuò)張(2-(2-R)R)。能與多巴胺結(jié)合的受體能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管腎、腸系膜、心、腦血管 擴(kuò)張擴(kuò)張 三三.多巴胺受體（多巴胺受體（DA-R）：）：四四 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的 作用方式和分類作用方式和分類 一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式2 2、影響遞質(zhì)、影響遞質(zhì)（1 1）影響遞質(zhì)的釋放：促進(jìn)）影響遞質(zhì)的釋放：促進(jìn)NANA釋放釋放(麻黃麻黃堿堿)、促進(jìn)、促進(jìn)AchAch釋放釋放(氨甲酰膽堿氨甲酰膽堿)（2 2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明）斯的明）（3 3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NANA再攝再攝取（利血平）?。ɡ剑┒?、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類見(jiàn)教科書P53 THE END