《殼聚糖及其衍生物在靶向制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展-PPT幻燈片.ppt》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《殼聚糖及其衍生物在靶向制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展-PPT幻燈片.ppt（22頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)趨R文網(wǎng)上搜索。

1、2023/9/20殼聚糖1 要點(diǎn) 殼聚糖殼聚糖殼聚糖殼聚糖 (Chitosan)(Chitosan)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)靶向制劑中的應(yīng)用靶向制劑中的應(yīng)用結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)理理化化特特性性生生物物活活性性被被動(dòng)動(dòng)靶靶向向主主動(dòng)動(dòng)靶靶向向物物理理化化學(xué)學(xué)靶靶向向2023/9/20殼聚糖2殼聚糖殼聚糖 由蝦、蟹殼脫鈣、蛋白質(zhì)和脂肪后經(jīng)化學(xué)改性得到的天然高分子由蝦、蟹殼脫鈣、蛋白質(zhì)和脂肪后經(jīng)化學(xué)改性得到的天然高分子聚合物聚合物 學(xué)名聚氨基葡萄糖，又名可溶性甲殼質(zhì)學(xué)名聚氨基葡萄糖，又名可溶性甲殼質(zhì) 是一種帶正電荷的天然多糖是一種帶正電荷的天然多糖2023/9/20殼聚糖3結(jié)構(gòu)D一氨基葡萄糖通過-1，4糖苷鍵結(jié)合而

2、成2023/9/20殼聚糖6生物活性生物活性生物活性生物活性2023/9/20殼聚糖7婦科栓超強(qiáng)力吸脂丸2023/9/20殼聚糖8涂 膜 試 驗(yàn)紅提對(duì)照紅提涂膜第7天鯽魚對(duì)照鯽魚涂膜第15天2023/9/20殼聚糖9被動(dòng)靶向被動(dòng)靶向被動(dòng)靶向被動(dòng)靶向 進(jìn)入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細(xì)胞作為外來異物所吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向進(jìn)入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細(xì)胞作為外來異物所吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑，這種自然傾向的制劑，這種自然傾向(生理過程的自然吞噬生理過程的自然吞噬)使藥物選擇性地濃使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。ZZ微囊微囊ZZ微球微球ZZ納米粒納米粒ZZ脂質(zhì)體脂

3、質(zhì)體 2023/9/20殼聚糖10微囊微囊牛血清白蛋白海藻酸鈣殼聚糖微囊牛血清白蛋白海藻酸鈣殼聚糖微囊胰島素的海藻酸一胰島素的海藻酸一CSCS微囊微囊 頭孢氨芐的緩釋微囊頭孢氨芐的緩釋微囊 CSCS一海藻酸鈉的尼莫地平微囊一海藻酸鈉的尼莫地平微囊 5 5一氟尿嘧啶殼聚糖緩釋微囊一氟尿嘧啶殼聚糖緩釋微囊法莫替丁殼聚糖緩釋微囊法莫替丁殼聚糖緩釋微囊殼聚糖一阿拉伯膠布洛芬緩釋微囊殼聚糖一阿拉伯膠布洛芬緩釋微囊阿霉素海藻酸鈉一殼聚糖微囊阿霉素海藻酸鈉一殼聚糖微囊 2023/9/20殼聚糖11微球殼聚糖胰島素微球殼聚糖胰島素微球黃體酮?dú)ぞ厶俏ⅫS體酮?dú)ぞ厶俏?順鉑殼聚糖微球順鉑殼聚糖微球 5 5一氟尿嘧啶

4、一氟尿嘧啶(5(5一一Fu)Fu)殼聚糖微球殼聚糖微球 金雀異黃素殼聚糖微球金雀異黃素殼聚糖微球環(huán)丙沙星殼聚糖植入微球環(huán)丙沙星殼聚糖植入微球左氧氟沙星羧甲基殼聚糖緩釋微左氧氟沙星羧甲基殼聚糖緩釋微球球2023/9/20殼聚糖12納米粒咪喹莫特殼聚糖納米粒咪喹莫特殼聚糖納米粒胰島素殼聚糖膠態(tài)納米粒胰島素殼聚糖膠態(tài)納米粒丁酰膽堿酯酶基因丁酰膽堿酯酶基因-殼聚糖納米粒殼聚糖納米粒胸腺五肽三甲基殼聚糖納米粒胸腺五肽三甲基殼聚糖納米粒2023/9/20殼聚糖13脂質(zhì)體N-N-三甲基殼聚糖鹽酸鹽包覆胰島素脂質(zhì)體三甲基殼聚糖鹽酸鹽包覆胰島素脂質(zhì)體羥基喜樹堿包衣納米脂質(zhì)體羥基喜樹堿包衣納米脂質(zhì)體鬼臼毒素脂質(zhì)體

5、殼聚糖涂膜劑鬼臼毒素脂質(zhì)體殼聚糖涂膜劑結(jié)腸定位殼聚糖包衣氟尿嘧啶脂質(zhì)體結(jié)腸定位殼聚糖包衣氟尿嘧啶脂質(zhì)體2023/9/20殼聚糖14阿霉素海藻酸鈉一殼聚糖微囊阿霉素海藻酸鈉一殼聚糖微囊腫瘤病理組織學(xué)切片中可見微囊栓塞于腫瘤周圍供血小動(dòng)脈內(nèi)，腫瘤組織廣泛壞死腫瘤細(xì)胞大量凋亡細(xì)胞核 棕黃色染色2023/9/20殼聚糖15殼聚糖胰島素微球殼聚糖胰島素微球口服胰島素微球后第1 d(小腸)口服胰島素徽球后第3d（肝)口服胰島素徽球后第3 d（脾）體內(nèi)研究表明：體內(nèi)殼聚糖胰島素微球能通過大鼠的小腸吸收，并靶向分布于小腸、肝、脾等器官2023/9/20殼聚糖16殼聚糖胰島素微球殼聚糖胰島素微球 殼聚糖胰島素微

6、球管飼組在管飼微球后第殼聚糖胰島素微球管飼組在管飼微球后第1 1天，天，糖尿病大鼠的血糖從糖尿病大鼠的血糖從2I2I7 7土土3 32mmol2mmolL L下降下降至至16169 9土土5 55 mmol5 mmolL L，第，第2 2天降至最低天降至最低12121 1土土S S7mmol7mmolL L，第，第3 3天開始逐漸回升至用藥前天開始逐漸回升至用藥前水平。而空白對(duì)照組和正常對(duì)照組大鼠的血糖水平。而空白對(duì)照組和正常對(duì)照組大鼠的血糖無明顯變化，可見，管飼殼聚糖胰島素微球具無明顯變化，可見，管飼殼聚糖胰島素微球具有一定程度的降糖效果。有一定程度的降糖效果。2023/9/20殼聚糖17主

7、動(dòng)靶向主動(dòng)靶向 研究表明，腫瘤細(xì)胞具有比正常細(xì)胞表面研究表明，腫瘤細(xì)胞具有比正常細(xì)胞表面更多的負(fù)電荷，因此殼聚糖所帶的正電荷對(duì)更多的負(fù)電荷，因此殼聚糖所帶的正電荷對(duì)腫瘤細(xì)胞表面具有選擇性吸附和電中和作用。腫瘤細(xì)胞表面具有選擇性吸附和電中和作用。此外，殼聚糖還具有直接抑制腫瘤細(xì)胞的作此外，殼聚糖還具有直接抑制腫瘤細(xì)胞的作用，并通過活化免疫系統(tǒng)促進(jìn)人體抗腫瘤作用，并通過活化免疫系統(tǒng)促進(jìn)人體抗腫瘤作用，從而與抗腫瘤藥物發(fā)揮協(xié)同作用用，從而與抗腫瘤藥物發(fā)揮協(xié)同作用 。2023/9/20殼聚糖18主動(dòng)靶向主動(dòng)靶向主動(dòng)靶向主動(dòng)靶向ExampleExample半乳糖半乳糖+殼聚糖殼聚糖N-N-乳糖?；瘹ぞ厶?/p>

8、乳糖?；瘹ぞ厶歉沃鲃?dòng)靶向性N-N-琥珀酰殼聚糖琥珀酰殼聚糖甲氨喋呤甲氨喋呤偶聯(lián)甲氨喋呤甲氨喋呤-琥珀酰琥珀酰殼聚糖綴合物殼聚糖綴合物該綴合物能明顯延緩甲氨喋呤的釋放，毒副作用顯著減小，且對(duì)K562白血病腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的親和性 2023/9/20殼聚糖19物理化學(xué)靶向物理化學(xué)靶向物理化學(xué)靶向物理化學(xué)靶向 應(yīng)用溫度或磁場(chǎng)等外力將微粒導(dǎo)向特定部位，使應(yīng)用溫度或磁場(chǎng)等外力將微粒導(dǎo)向特定部位，使藥物濃集于靶區(qū)，通過擴(kuò)散和滲透作用使藥物得藥物濃集于靶區(qū)，通過擴(kuò)散和滲透作用使藥物得以緩慢釋放，且對(duì)周圍正常組織無毒副作用以緩慢釋放，且對(duì)周圍正常組織無毒副作用。2023/9/20殼聚糖20磁性殼聚糖微球磁性殼

9、聚糖微球 阿司匹林阿司匹林殼聚糖殼聚糖微球微球FeOFeO磁性殼聚糖微球磁性殼聚糖微球體外測(cè)試表明，該微球體外測(cè)試表明，該微球明顯減緩了阿司匹林的明顯減緩了阿司匹林的釋放，且具有較強(qiáng)的磁釋放，且具有較強(qiáng)的磁性，在外磁場(chǎng)下可實(shí)現(xiàn)性，在外磁場(chǎng)下可實(shí)現(xiàn)靶向給藥。靶向給藥。2023/9/20殼聚糖21展望展望展望展望 殼聚糖是一種自然界中少見的帶正電荷生物高分子化合物，又殼聚糖是一種自然界中少見的帶正電荷生物高分子化合物，又具有許多獨(dú)特的生理活性，是一種非常有價(jià)值的新材料，國(guó)際具有許多獨(dú)特的生理活性，是一種非常有價(jià)值的新材料，國(guó)際上十分重視甲殼質(zhì)殼聚糖的應(yīng)用和研究，每?jī)赡暾匍_一次國(guó)上十分重視甲殼質(zhì)殼聚

10、糖的應(yīng)用和研究，每?jī)赡暾匍_一次國(guó)際研討會(huì)，在日本，平均每際研討會(huì)，在日本，平均每3 3天就有一份殼聚糖專利申請(qǐng)。它天就有一份殼聚糖專利申請(qǐng)。它的發(fā)展前景將會(huì)非常令人興奮和有市場(chǎng)潛力。但是，多數(shù)成果的發(fā)展前景將會(huì)非常令人興奮和有市場(chǎng)潛力。但是，多數(shù)成果尚處于研究階段，上市的產(chǎn)品尚不多，至尚處于研究階段，上市的產(chǎn)品尚不多，至19981998年用殼聚糖作輔年用殼聚糖作輔料的上市產(chǎn)品僅有歐洲料的上市產(chǎn)品僅有歐洲3 M 3 M 公司的人用傷口愈合劑公司的人用傷口愈合劑TegasorbTegasorb。殼聚糖在藥物制劑方面所展示的優(yōu)點(diǎn)越來越受到人們的關(guān)注，相信隨殼聚糖在藥物制劑方面所展示的優(yōu)點(diǎn)越來越受到人們的關(guān)注，相信隨著檢測(cè)手段的日益先進(jìn)與靶向制劑工藝手段的發(fā)展，殼聚糖在靶向制著檢測(cè)手段的日益先進(jìn)與靶向制劑工藝手段的發(fā)展，殼聚糖在靶向制劑中的應(yīng)用勢(shì)必會(huì)越來越廣，會(huì)有更多更有價(jià)值的殼聚糖靶向制劑產(chǎn)劑中的應(yīng)用勢(shì)必會(huì)越來越廣，會(huì)有更多更有價(jià)值的殼聚糖靶向制劑產(chǎn)生，造福人類生，造福人類 2023/9/20殼聚糖22