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1、第九章心血管系統(tǒng)疾病的常用藥物主要內(nèi)容一、心腦血管疾病概述 二、高血壓的常用藥物 三、高血脂的常用藥物 四、其他疾病一、心腦血管疾病概述高血壓病高血脂癥 冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病心力衰竭心律不齊 病毒性心肌炎缺血性腦血管病、出血性腦血管病 帕金森病 老年癡呆癥常見心腦血管疾病誘因心腦血管疾病的流行，與社會(huì)的發(fā)展和人們生活水平 的提高是分不開的。現(xiàn)代人勞累過(guò)度 心理壓力過(guò)大 不注意合理安排飲食 沒有養(yǎng)成好的生活習(xí)慣 較少參加必需的運(yùn)動(dòng) 抽煙、過(guò)量飲酒、肥胖等這些也都是心腦血管疾病發(fā)病的誘因。二、 高血壓的常用藥物高血壓病國(guó)JNC-(1997):1、2、3期WHO/ISH(1999)： 1、2、3

2、級(jí)人140/90mmHg第西醫(yī)臨床:緩進(jìn)型高血壓病和急進(jìn)型惡性高血壓病一中醫(yī)臨床:肝陽(yáng)上亢型 、痰濕內(nèi)阻型陰虛陽(yáng)亢型、陰陽(yáng)兩虛型病高血壓病易患人群中、老年人情緒激動(dòng)、精神緊張的人飲食過(guò)咸的人嗜好吸煙的人長(zhǎng)期過(guò)量飲酒的人生活懶散，缺少運(yùn)動(dòng)的人。血糖、血脂升高的人高血壓的并發(fā)癥高血壓病患者由于動(dòng)脈壓持續(xù)性升高，引發(fā)全身小動(dòng)脈硬 化，從而影響組織器官的血液供應(yīng)，造成各種嚴(yán)重的后果， 成為高血壓病的并發(fā)癥。在高血壓的各種并發(fā)癥中，以心、腦、腎的損害最為顯著。腦血管意外腎動(dòng)脈硬化和尿毒癥高血壓合并腎功能衰竭約占10%。高血壓性心臟病最終導(dǎo)致心力衰竭。冠心病出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死、心力衰竭等。據(jù)世界衛(wèi)生組織

3、MONICA方案的調(diào)查材料，歐美國(guó)家成人（3564歲）患病率在20%以上， 同一國(guó)家不同種族間患病率也有相差， 如美國(guó)黑人的高血壓患病率約為白人的兩倍。我國(guó)高血壓病的發(fā)病率不如西方國(guó)家高， 但呈升高趨勢(shì)。1991年全國(guó)的平均患病率為11.88%。2004年北京市20%高血壓的預(yù)防養(yǎng)成健康的生活習(xí)慣： 勞逸結(jié)合，避免過(guò)度勞累緊張； 要戒煙、少喝酒，因尼古丁和酒精都會(huì)令血壓升高。 控制體重在正常范圍。 避免進(jìn)食高糖分高脂肪和高膽固醇食品。適當(dāng)運(yùn)動(dòng)藥物療法：選用適當(dāng)?shù)慕祲核幬铮?服藥要規(guī)律，不要隨便停藥，否則易引起血壓波動(dòng)，加重血管損害； 降血壓不宜過(guò)低，以免造成腦缺血甚至腦梗死。定期測(cè)量血壓：隨時(shí)

4、觀察血壓高低，并酌情加減降壓藥物。低鹽飲食：世界衛(wèi)生組織建議人們每日攝入食鹽3-5克。血壓的影響因素及抗高血壓藥物的作用部位緊張腦神經(jīng)節(jié)心輸出量增加腎臟血管收縮腎素血管緊張素I血管緊張素II醛固酮血流量增加增大血容積外周阻力增加高血壓抗高血壓藥物按其作用機(jī)理分類作用于RAS系統(tǒng)的藥物1. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑2. 血管緊張素II受體拮抗劑作用于離子通道的藥物1. 鈣拮抗劑2. 鉀通道開放劑外周腎上腺素能受體拮抗劑1.受體拮抗劑2.受體拮抗劑抗交感神經(jīng)藥物、血管擴(kuò)張藥物1. 利尿藥2. 影響腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的藥物其他藥物3. 中樞 2受體激動(dòng)劑4. 作用于毛細(xì)小動(dòng)脈的藥物主要內(nèi)容抗高血壓藥物

5、一、影響RARS系統(tǒng)藥物 二、交感神經(jīng)藥物 三、血管擴(kuò)張藥物 四、鈣離子拮抗劑 五、其他藥物影響RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI血管緊張素II受體拮抗劑： 氯沙坦代代代代表表表表藥藥藥藥物物物物藥藥藥藥物物物物作作作作用用用用類類類類型型型型腎素抑制劑藥物作用類型代表藥物含巰基的ACE抑制劑卡托普利Captopril含二羧基的ACE抑制劑依那普利Enalapril含磷酰基的ACE抑制劑福辛普利Fosinpril藥藥藥藥物物物物結(jié)結(jié)結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)構(gòu)構(gòu)類類類類型型型型藥藥藥藥物物物物類類類類型型型型代代代代表表表表藥藥藥藥物物物物作作作作用用用用機(jī)機(jī)機(jī)機(jī)制制制制鈣通道阻滯劑藥物類型藥

6、物結(jié)構(gòu)類型作用機(jī)制代表藥物選擇性鈣通 道阻滯劑1，4-二氫吡啶類阻塞鈣通道的入口硝苯地平芳烷基胺類作用于慢通道內(nèi)側(cè),降低 慢通道的激活速度維拉帕米苯硫氮卓類作用于鈣通道的變構(gòu)部 位,改變鈣通道的構(gòu)型地爾硫卓非選擇性鈣 通道阻滯劑二苯基哌嗪類氟桂利嗪二氨基丙醇醚類芐普地爾，普 尼拉明交感神經(jīng)藥物主要包括：中樞作用的降壓藥物、神經(jīng)節(jié)的阻斷藥物、代代代代表表表表藥藥藥藥物物物物藥藥藥藥物物物物作作作作用用用用類類類類型型型型-腎上腺素受體拮抗劑、-腎上腺素受體拮抗劑、 混合/-腎上腺素受體拮抗劑及腎上腺素能神經(jīng)元阻滯劑。藥物作用類型代表藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物鹽酸可樂定胍那芐胍法辛莫索尼定利美尼

7、定作用于神經(jīng)末梢的藥物利舍平胍乙啶神經(jīng)節(jié)阻斷藥美卡拉明潘必定血管擴(kuò)張藥代代代代表表表表藥藥藥藥物物物物作用機(jī)制： 血管擴(kuò)張藥為不通過(guò)調(diào)節(jié)血壓的交感神經(jīng)和體液系統(tǒng)而直接松馳血管 平滑肌的藥物，此類藥物具有較強(qiáng)的降壓作用，并且由于不抑制交感藥藥藥藥物物物物作作作作用用用用類類類類型型型型神經(jīng)活性，所以體位性低血壓作用不明顯。藥物作用類型代表藥物鉀通道調(diào)節(jié)劑肼屈嗪雙肼屈嗪托屈嗪布屈嗪米諾地爾吡那地爾NO供體藥物硝酸甘油硝酸異山梨酯（詳見抗心絞痛藥物）硝普鈉藥藥藥藥物物物物結(jié)結(jié)結(jié)結(jié)構(gòu)構(gòu)構(gòu)構(gòu)類類類類型型型型代代代代表表表表藥藥藥藥物物物物利尿藥藥物結(jié)構(gòu)類型代表藥物碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺NaCl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制

8、劑氫氯噻嗪Na K Cl 協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑呋塞米 依他尼酸腎小管上皮Na 通道阻斷劑氨苯喋啶鹽皮質(zhì)激素受體阻斷劑螺內(nèi)酯一、影響RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)RAS or RAAS（Renin-angiotensin-aldosterone system）一種復(fù)雜、高效調(diào)節(jié)血流量，電解質(zhì)平衡以及動(dòng)脈血壓所必 需的高效系統(tǒng)。兩個(gè)主要部分腎素和血管緊張素轉(zhuǎn)移酶。Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser血管緊張素原 Angiotensinogen腎素 ReninAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Ph

9、e-His-Leu血管緊張素IAngiotensin I血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 ACE Angiotensin-converting enzymeAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe血管緊張素IIAngiotensin II血管收縮 血壓升高醛固酮 Aldosterone血容量增加Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg緩激肽 BradykininACEArg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro血管舒張血壓下降卡托普利 CaptoprilH3COHSCH2CCNHCOOH分子中有兩個(gè)不對(duì)稱碳原子，呈左旋性，為SS構(gòu)型不穩(wěn)定，見光或在

10、水溶液中，易氧化生成二硫化物鑒別：與亞硝酸作用，生成亞硝酰硫醇酯，呈紅色口服后70%腸道吸收，以原形或其二硫化物的半胱氨酸結(jié)合物從 尿中排泄用于高血壓和充血性心力衰竭OH3CO副作用：咳嗽，皮疹，味覺改變NSCH2CCN HCOOH血管緊張素II受體拮抗劑ARB20世紀(jì)70年代早期，AII作為阻斷高血壓蛋白原酶-血管緊張素途徑的靶 點(diǎn)，以天然激動(dòng)劑類似物為基礎(chǔ)肽類研究Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-PheAIISar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-AlaSaralasin發(fā)現(xiàn)70s發(fā)現(xiàn)1-芐基咪唑-5-乙酸衍生物 在體外能拮抗血管緊張素的受體,作用很弱

11、,有較好的選擇性，口服吸收差S-8308S-8308氯沙坦 LosartanClCl4N25H3C OHN N N14HN N5214N25H3C OHN N N14HN N52洛沙坦1化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-2-（1H-四唑-5-基）1，1-聯(lián)苯-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇第一個(gè)上市的A受體拮抗劑療效與常用的ACE抑制劑相似， 具有良好的抗高血壓、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用血管緊張素II受體拮抗劑NNOCH3NNHOOHNN坎坎坎坎地地地地沙沙沙沙坦坦坦坦 CandesartanNNOCH3CH3NNCH3NCH3CH3N NNCH3NCOOH替替替替米米米米沙沙沙沙坦坦坦坦 TelmisartanNCH3NNCOOHHOOHNN替米沙坦Telmisartan坎地沙坦Candesartan坎地沙坦酯-前藥特點(diǎn)： 結(jié)構(gòu)中含有苯并咪唑環(huán) 提高與受體的疏水結(jié)合能力作用于神經(jīng)末梢的藥物H3CON HN H OOC H HOCH3OCH3H3