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1、栓劑的制備1.栓劑按作用可分為兩種：一種是發(fā)揮 作用，一種發(fā)揮 作用。2.藥物制成栓劑給藥后，不受胃腸道 或 的破壞。3.全身作用的栓劑應(yīng)選擇釋藥速度 的基質(zhì)。局部作用的栓劑應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度 的基質(zhì)；局部全身pH酶快慢先要制備阿司匹林全身作用的栓劑，應(yīng)選擇以下哪種基質(zhì)材料？A 可可豆脂 B 甘油明膠C 聚乙二醇D 聚氧乙烯單硬酯酸酯A第二節(jié) 栓劑的制備及質(zhì)量檢查一、栓劑的制備u 栓劑的制備（生產(chǎn)機(jī)器）（生產(chǎn)機(jī)器）熱熔法冷壓法應(yīng)用最廣泛應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對(duì)主藥或基質(zhì)穩(wěn)定性的影響，不溶性藥物也不會(huì)在基質(zhì)中沉降。栓劑栓劑的制備流程栓劑的制備流程栓劑的制備栓劑

2、的制備-熱熔法熱熔法(2)(2)計(jì)算基質(zhì)用量計(jì)算基質(zhì)用量q置換價(jià)置換價(jià)(DVDV，displacement value)displacement value)q定義定義 藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值比值q計(jì)算公式計(jì)算公式 DV=WDV=W G-(M-W)G-(M-W)qG G：純基質(zhì)平均栓重：純基質(zhì)平均栓重;M;M：含藥栓的平均：含藥栓的平均重量重量;W W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量：每個(gè)栓劑的平均含藥重量q計(jì)算該含藥栓劑需要基質(zhì)的重量計(jì)算該含藥栓劑需要基質(zhì)的重量X X X=(G-Y/DV)*NX=(G-Y/DV)*NqY:Y:處方中藥物的劑量處方中藥物的劑量;N

3、:N:擬制備的栓劑擬制備的栓劑枚數(shù)枚數(shù)(3)(3)加熱熔化加熱熔化q將計(jì)算量的基質(zhì)水浴或蒸汽浴加熱將計(jì)算量的基質(zhì)水浴或蒸汽浴加熱熔化，熔化，注意控制溫度注意控制溫度，勿使偏高或，勿使偏高或局部過(guò)熱局部過(guò)熱(4)(4)藥物粉碎藥物粉碎q 如果藥物不能溶解于基質(zhì)中，應(yīng)先如果藥物不能溶解于基質(zhì)中，應(yīng)先將藥物粉碎（將藥物粉碎（細(xì)粉：全部通過(guò)六號(hào)細(xì)粉：全部通過(guò)六號(hào)篩篩）。）。(5)(5)混勻混勻q 將藥物溶解、懸浮或乳化將藥物溶解、懸浮或乳化(見(jiàn)液體見(jiàn)液體制劑相關(guān)章節(jié)制劑相關(guān)章節(jié))在基質(zhì)中，混合均勻。在基質(zhì)中，混合均勻。(6)(6)涂模與注模涂模與注模q涂模涂模：栓模內(nèi)應(yīng)預(yù)先涂潤(rùn)滑劑以隔：栓模內(nèi)應(yīng)預(yù)先涂

4、潤(rùn)滑劑以隔離基質(zhì)與模具，便于啟模。離基質(zhì)與模具，便于啟模。q水性潤(rùn)滑劑水性潤(rùn)滑劑 軟肥皂、甘油各軟肥皂、甘油各1 1份與份與9595乙醇乙醇5 5份混合所得，份混合所得，適用于油脂適用于油脂性基質(zhì)性基質(zhì)q油性潤(rùn)滑劑油性潤(rùn)滑劑 液狀石蠟或植物油等，液狀石蠟或植物油等，適用于水溶性及親水性基質(zhì)適用于水溶性及親水性基質(zhì)q 注模注模：將藥物與基質(zhì)的混合物傾：將藥物與基質(zhì)的混合物傾人冷卻并涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，以人冷卻并涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，以稍微溢出?？跒槎取Ｉ晕⒁绯瞿？跒槎?。(7)(7)冷卻冷卻q將已傾入基質(zhì)的模具放冷將已傾入基質(zhì)的模具放冷(8)(8)刮平刮平q 待基質(zhì)完全冷卻后，削去溢出待基質(zhì)完全冷卻

5、后，削去溢出部分。部分。(9)(9)啟模啟模q 打開(kāi)模具，取出已成形的栓打開(kāi)模具，取出已成形的栓劑。劑。(10)(10)質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查q重量差異重量差異q取栓劑取栓劑1010粒，精密稱出總重量，求粒，精密稱出總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱出各得平均粒重后，再分別精密稱出各粒的重量。取粒的重量。取每粒重量與平均粒重每粒重量與平均粒重相比較相比較(凡標(biāo)示粒重的栓劑，每粒重凡標(biāo)示粒重的栓劑，每粒重與標(biāo)示粒重相比較與標(biāo)示粒重相比較)，應(yīng)符合以下規(guī)，應(yīng)符合以下規(guī)定。定。(10)(10)質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查2 2q融變時(shí)限融變時(shí)限q取按中國(guó)藥典取按中國(guó)藥典20102010年版規(guī)定，年版規(guī)定，用融變時(shí)限

6、檢查的專門裝置進(jìn)行檢用融變時(shí)限檢查的專門裝置進(jìn)行檢查。按法測(cè)定，查。按法測(cè)定，油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì)的栓劑的栓劑3 3粒均應(yīng)在粒均應(yīng)在3030分鐘分鐘內(nèi)全部?jī)?nèi)全部融化融化、軟化軟化或觸壓時(shí)無(wú)硬心；或觸壓時(shí)無(wú)硬心；水溶性栓劑水溶性栓劑3 3粒在粒在6060分鐘分鐘內(nèi)全部?jī)?nèi)全部溶解溶解。(10)(10)質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查3 3q藥物溶出速度和吸收試驗(yàn)藥物溶出速度和吸收試驗(yàn)q溶出速度試驗(yàn)溶出速度試驗(yàn) 溶出速度試驗(yàn)是溶出速度試驗(yàn)是將將栓劑浸人盛有介質(zhì)并附有攪拌器的栓劑浸人盛有介質(zhì)并附有攪拌器的容器中容器中，于，于3737每隔一定時(shí)間取樣每隔一定時(shí)間取樣測(cè)定，每次取樣后應(yīng)補(bǔ)充同體積的測(cè)定，每次取樣后應(yīng)補(bǔ)充同

7、體積的溶出介質(zhì)，求出介質(zhì)中的藥物量，溶出介質(zhì)，求出介質(zhì)中的藥物量，作為在一定條件下基質(zhì)中藥物溶出作為在一定條件下基質(zhì)中藥物溶出速度的參考指標(biāo)。速度的參考指標(biāo)。q體內(nèi)吸收試驗(yàn)體內(nèi)吸收試驗(yàn)(10)(10)質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查4 4q穩(wěn)定性和刺激性試驗(yàn)穩(wěn)定性和刺激性試驗(yàn)q穩(wěn)定性穩(wěn)定性試驗(yàn)試驗(yàn) 將待測(cè)栓劑將待測(cè)栓劑在在室溫室溫（2525C C 3 3C C）和）和4 4C C下下貯存，定貯存，定期檢查期檢查外觀變化外觀變化和和軟化點(diǎn)軟化點(diǎn)范圍、范圍、主主藥的含量藥的含量和和藥物的體外釋放藥物的體外釋放。q刺激性試驗(yàn)刺激性試驗(yàn) 將待測(cè)栓劑的粉末、溶將待測(cè)栓劑的粉末、溶液或栓劑，施于液或栓劑，施于家兔家兔的的

8、眼結(jié)膜或直眼結(jié)膜或直腸、陰道腸、陰道，觀察有何異常反應(yīng)。臨，觀察有何異常反應(yīng)。臨床試驗(yàn)在人體肛門或陰道中觀察用床試驗(yàn)在人體肛門或陰道中觀察用藥部位藥部位有無(wú)灼痛、刺激以及不適感有無(wú)灼痛、刺激以及不適感等反應(yīng)。等反應(yīng)。(11)(11)包裝與貯存包裝與貯存q3030度以下度以下干燥干燥陰陰涼涼處處保存保存陰道栓劑（抗真菌）陰道栓劑（抗真菌）q(1)(1)基質(zhì)的選擇基質(zhì)的選擇q(2)(2)計(jì)算基質(zhì)用量計(jì)算基質(zhì)用量q(3)(3)基質(zhì)銼末基質(zhì)銼末q采取適當(dāng)?shù)姆椒?，如削銼、研磨等，使基質(zhì)粉采取適當(dāng)?shù)姆椒ǎ缦麂S、研磨等，使基質(zhì)粉碎成粉末碎成粉末q(4)4)藥物粉碎藥物粉碎q(5)(5)混勻混勻 將藥物與基

9、質(zhì)混合均勻?qū)⑺幬锱c基質(zhì)混合均勻q(6)(6)搓捏或壓制成栓劑搓捏或壓制成栓劑q將藥物與基質(zhì)的混合粉末置于冷卻的容器內(nèi)，將藥物與基質(zhì)的混合粉末置于冷卻的容器內(nèi)，然后手工搓捏或裝人制模型機(jī)內(nèi)壓成一定形狀然后手工搓捏或裝人制模型機(jī)內(nèi)壓成一定形狀的栓劑。的栓劑。q(7)(7)質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查栓劑的制備栓劑的制備-冷壓法冷壓法小小 結(jié)結(jié)1.栓劑的定義、種類、質(zhì)量要求2.栓劑的作用特點(diǎn)3.栓劑的種類：脂肪性基質(zhì)；水溶性基質(zhì)4.制備方法：冷壓法、熱熔法5.置換價(jià)的含義,意義與計(jì)算方法第十章 栓劑栓劑的制備方法主要有 和 兩種冷壓法熱熔法1.下列有關(guān)栓劑的敘述正確的是 A.栓劑使用時(shí)塞得深，生物利用度好 B.應(yīng)做崩解時(shí)限檢查 C.局部作用的栓劑應(yīng)選擇釋藥慢的基質(zhì) D.常用的制法是研磨法 答案C2.以下有關(guān)栓劑的敘述正確的是 A.栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后應(yīng)迅速軟化、融化或溶化 B.栓劑的制備方法有冷壓法、熱熔法和乳化法 C.栓劑直腸給藥，可減少肝臟的首過(guò)效應(yīng) D.栓劑局部作用要求藥物緩慢釋放，全身作用藥物應(yīng)迅速釋放。答案ACD