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1、抗菌藥物臨床合理應(yīng)用青霉素類特點(diǎn)：1繁殖期殺菌劑2水溶性好，組織分布廣3毒低4對(duì)敏感菌感染療效肯定5價(jià)廉青霉素的分類與藥物特征 廣譜羧基與?；嗝顾乜咕钚员容^普通 G+ 青霉素G、V 羧芐 替卡 阿洛 美洛 哌拉耐酶 G+ 苯唑、氯唑 葡萄球菌 + + + + +廣譜 G+/G- 氨芐、阿莫 鏈球菌 + + + + +抗假單胞菌 假單胞菌 哌拉、阿洛 腸球菌 _ + + + - + 替卡、美洛 腸桿菌科 + + + + + 銅綠假單胞 + + +-+ + +-+廣譜酰基類青霉素：1、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林2、為廣譜青霉素新一代產(chǎn)品，抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)3、對(duì)G+、包括銅綠假單胞菌在內(nèi)的

2、G-具有良好的活性4、靜脈給藥血藥濃度高頭孢菌素的基本特點(diǎn)1。具有青霉素類優(yōu)良屬性2。廣譜，覆蓋常見致病菌3。耐酶、耐酸過敏少、輕4。缺點(diǎn)：對(duì)腸球菌、脆弱類桿菌差，價(jià)格昂貴頭孢菌素抗菌譜 口服頭孢菌素 G+ G- 克羅丙烯 二代 血濃度較高，進(jìn)食影響小一代 + + 呋新酯 二代 生物利用度36-52%，價(jià)昂二代 + + 克肟 三代 對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有效、半衰期長(zhǎng)三代 + + 布烯 三代 抗菌特點(diǎn)類似克肟，生物利用度高(75-90%)四代 + + 第一代頭孢菌素 G G耐酶 血濃度 蛋白結(jié)合率 腎毒性 其他頭孢、噻吩 + + 中 中 中 低 體內(nèi)代謝頭孢、噻啶 + + 不耐 高 低 明顯 入C

3、SF頭孢、氨芐 + + 耐 低 低 低頭孢、唑啉 + +耐 高 高 低頭孢、拉定 + + 耐 高 低 低 無(wú)鈉、口服 + 注射第二代頭孢菌素 G+一代二代三代 呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入腦G-一代二代三代 替安Cefotian難入腦對(duì)產(chǎn)氣、肺桿、枸櫞酸桿菌等有作用 孟多Cefamandole出血傾向第三代頭孢菌素 腸桿菌科 綠膿 耐酶 排泄 其他噻肟 + + 耐 腎 肝內(nèi)代謝哌酮 + + 不耐 肝膽 出血傾向曲松 +-+ + 耐 肝膽半衰期長(zhǎng)，入CSF多他定 + + 耐 腎 免疫缺陷者感染頭孢地嗪 cefodizime廣譜，類似噻肟，對(duì)綠膿、不動(dòng)、腸球、表葡無(wú)效/體內(nèi)作用優(yōu)于體外具

4、免疫調(diào)節(jié)作用：吞噬殺菌，趨化，CD4+血藥濃度高，組織分布廣，T1/2b 2h，蛋白結(jié)合率88%每日14g，分12次療效肯定，不能證明其療效優(yōu)于其他三代頭孢頭孢吡肟 cefepime廣譜，四代，對(duì)綠膿有效對(duì)廣譜-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，親和力，膜穿透對(duì)金葡，腸桿菌與枸櫞酸桿菌( I 型酶)作用T1/2b 2h，蛋白結(jié)合率5%每日24g，分2次/主要用于耐三代頭孢的菌株(G-為主)所致感染頭孢匹羅 cefpirome廣譜四代，對(duì)金葡、腸桿菌作用，綠膿中度/對(duì)酶穩(wěn)定，親和力，膜穿透血藥濃度高，T1/2b 2h每日14g，分12次第四代頭孢菌素適應(yīng)證目前國(guó)內(nèi)四代應(yīng)用為頭孢吡肟；抗菌譜和適應(yīng)證與第三代頭孢菌素同

5、；可用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等；亦可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療使用頭孢菌素類注意事項(xiàng)：1。多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄，中度以上腎功能不全者應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。2。中度以上肝功能減退時(shí)頭孢哌酮、頭孢曲松可能需調(diào)整劑量3。氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性4。頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預(yù)防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng)。用藥期間及治療結(jié)束后72小時(shí)內(nèi)應(yīng)避免攝入含酒精飲料其他內(nèi)酰胺類：頭霉素；氧頭孢烯類（三代頭孢+抗厭氧菌）；碳青霉烯類；-內(nèi)酰胺酶抑制劑；單環(huán)類三種酶抑制劑的抑酶作用比較 注： 抑酶譜 抑

6、酶強(qiáng)度 穩(wěn)定性 誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生作用 +低他唑巴坦 + + + + +中等克拉維酸 + + + + +較高舒巴坦 + + + + +高頭霉素：二代頭孢特點(diǎn)抗厭氧菌 頭孢西丁Cefoxitin 頭孢美唑Cefmetazol頭孢替坦Cefotetan 頭孢西丁 頭孢美唑?qū)π柩蹙?+ +對(duì)厭氧菌 + + b 內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)脆弱類桿菌 + +-+ 舒巴坦 他唑巴坦 克拉維酸對(duì)酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定 抑酶作用 肌注1g 22.5mg/L 90.1mg/L 入CSF 靜推1g 124.8mg/L 354.5mg/L 國(guó)產(chǎn) CSF + +氧頭孢烯類：三代頭孢抗厭氧拉氧頭孢 Moxalactam出血傾向氟氧頭孢 Flo

7、moxef血濃度高、無(wú)出血傾向頭孢菌素類及頭霉素的抗菌譜 頭孢菌素 頭霉素致病菌 第一代 第二代 第三代 第四代革蘭陽(yáng)性球菌 + + + + + 革蘭陰性桿菌 + + + + + 厭氧菌 - + + 亞胺培南 Imipenem特廣譜,針對(duì)G、G、需氧與厭氧菌/多重耐藥菌與產(chǎn)酶菌所致嚴(yán)重的G菌感染、混合感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染中樞毒性反應(yīng)/劑量不超過4g/d，200ml1-2h 慢滴/老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者易發(fā)美羅培南(Meropenem，美平)對(duì)去氫肽酶穩(wěn)定，不必合用酶抑制劑無(wú)明顯的中樞毒性反應(yīng)帕尼培南-倍他米?。吮秾帲┍端茁p少帕尼培南的腎毒性/無(wú)明顯中樞毒性碳

8、青霉烯類特性比較 亞胺培南（泰能Imipenem） 美羅培南（美平Meropenem） 帕尼培南（克倍寧Panipenem）G+ + + +腸桿菌科 + + +綠膿桿菌 + + +厭氧菌 + + +對(duì)去氫肽酶穩(wěn)定性 不穩(wěn) 穩(wěn)定 尚穩(wěn)中樞毒性 + + +碳青霉烯類抗生素亞胺培南/西司他丁可能引起癲癇、肌陣攣、意識(shí)障礙等嚴(yán)重CNS不良反應(yīng)，故不適用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染；美羅培南、帕尼培南-倍他米隆則除上述適應(yīng)證外，尚可用于年齡在3個(gè)月以上的細(xì)菌性腦膜炎患者使用碳青霉烯類注意事項(xiàng)：1、禁用于過敏的患者2不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預(yù)防用藥3本類藥物所致的嚴(yán)重CNS多發(fā)生在原有癲癇史等CNS疾患

9、者及腎功能減退患者未減量用藥者，因此原有癲癇等CNS疾病患者避免應(yīng)用本類藥物4CNS感染的患者有指征應(yīng)用美羅培南或帕尼培南時(shí)，仍需嚴(yán)密觀察抽搐等嚴(yán)重不良反應(yīng)5腎功能不全者及老年患者應(yīng)用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量用藥單環(huán)類：1窄譜：腸桿菌科、氣單胞菌、流感、淋菌2不動(dòng)桿菌、產(chǎn)堿、厭氧菌差3.耐酶4低毒5。與青、頭孢無(wú)交叉過敏氨曲南抗菌特點(diǎn)：1窄譜對(duì)G菌強(qiáng)2。腸桿菌科3G球菌4流感桿菌5綠膿桿菌氨曲南(君克單)適應(yīng)癥1G菌危重感染2多重耐藥G菌感染3G菌腦膜炎4淋病5免疫缺陷者、肝腎功能不全者感染6院內(nèi)感染替卡西林-克拉維酸（特美?。┻m應(yīng)證：1。腸桿菌科細(xì)菌感染2。假單胞菌感染（包括腹、盆腔感染）3。 嗜麥芽窄食單胞菌感染哌拉西林-他唑巴坦（特治星）適應(yīng)證：1。敏感革蘭陰性桿菌（產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶者）所致呼吸道、腹腔、盆腔、尿路、軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染與敗血癥2。需氧菌厭氧菌的混合感染頭孢吡肟（馬斯平）適應(yīng)證：1。產(chǎn)AmpC酶菌所致的院內(nèi)感染2。部分產(chǎn)ESBL菌所致的院內(nèi)感染3。中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱病人的經(jīng)驗(yàn)性治療4。如疑有需氧菌與厭氧菌的混合感染，應(yīng)與抗厭氧菌藥合并應(yīng)用亞胺培南（泰能）適應(yīng)證：1。病原未確定前的嚴(yán)重感染2。需氧菌與厭氧菌的混合感染3。免疫缺陷者的嚴(yán)重感染4。產(chǎn)ESBL菌株的感染 注：不宜用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染氨基糖苷類抗生素：