心血管系統(tǒng)藥ppt課件.ppt
藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)(第(第(第(第3 3 3 3版)版)版)版)第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥第六章第六章 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)藥藥目目 錄錄v第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥抗高血壓藥v第二節(jié)第二節(jié) 抗慢性心功能不全藥抗慢性心功能不全藥v第三節(jié)第三節(jié) 抗心律失常藥抗心律失常藥v第四節(jié)第四節(jié) 抗心絞痛藥抗心絞痛藥v第五節(jié)第五節(jié) 調(diào)血脂藥調(diào)血脂藥學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握常用抗高血壓藥、抗慢性心功能不全藥、抗心絞掌握常用抗高血壓藥、抗慢性心功能不全藥、抗心絞痛藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意痛藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意熟悉抗心律失常藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、用藥注意熟悉抗心律失常藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、用藥注意了解常用調(diào)血脂藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)了解常用調(diào)血脂藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)能正確指導(dǎo)病人合理、安全用藥,并具有藥物的療效能正確指導(dǎo)病人合理、安全用藥,并具有藥物的療效觀察及不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的能力觀察及不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的能力第六章第六章 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)藥藥第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥抗高血壓藥第六章第六章第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥8/17/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容學(xué)習(xí)內(nèi)容抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類1常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥2高血壓治療的新概念高血壓治療的新概念36-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023根據(jù)藥物的作用和機(jī)制可將抗高血壓藥分為五大類。根據(jù)藥物的作用和機(jī)制可將抗高血壓藥分為五大類。其中利尿藥、鈣通道阻滯藥、其中利尿藥、鈣通道阻滯藥、受體阻斷藥、血管緊張受體阻斷藥、血管緊張素素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素受體阻斷藥等,降壓受體阻斷藥等,降壓療效可靠,不良反應(yīng)少,臨床應(yīng)用較多,為目前臨床上療效可靠,不良反應(yīng)少,臨床應(yīng)用較多,為目前臨床上常用的第一線降壓藥物。其他類降壓藥如交感神經(jīng)抑制常用的第一線降壓藥物。其他類降壓藥如交感神經(jīng)抑制藥和血管擴(kuò)張藥等不良反應(yīng)多,較少單獨(dú)應(yīng)用,常與其藥和血管擴(kuò)張藥等不良反應(yīng)多,較少單獨(dú)應(yīng)用,常與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用或組成復(fù)方制劑使用。他藥物聯(lián)合應(yīng)用或組成復(fù)方制劑使用。一、抗高血壓藥物的分類一、抗高血壓藥物的分類6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023抗高血壓藥物的分類及常用藥物抗高血壓藥物的分類及常用藥物一、抗高血壓藥物的分類一、抗高血壓藥物的分類類類 別別常用藥物常用藥物1.1.利尿藥利尿藥氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等2.2.鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平3.3.腎素腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、纈沙坦等纈沙坦等4.4.交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥可樂定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑可樂定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等嗪、普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等5.5.血管擴(kuò)張藥血管擴(kuò)張藥肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪等肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪等6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(一)利尿藥(一)利尿藥氫氯噻嗪氫氯噻嗪【藥理應(yīng)用藥理應(yīng)用】基本機(jī)制基本機(jī)制:是是排排鈉利尿利尿早期早期長(zhǎng)期長(zhǎng)期血容量血容量BPBP外周阻力外周阻力6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】中效利尿藥是各型高血壓一線用藥中效利尿藥是各型高血壓一線用藥。尤其適用于。尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、高血壓合并心功能老年高血壓、單純收縮期高血壓、高血壓合并心功能不全者。不全者。高血壓合并糖尿病者要注意噻嗪類長(zhǎng)期應(yīng)用高血壓合并糖尿病者要注意噻嗪類長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)血糖的影響對(duì)血糖的影響。目前主張小劑量(單獨(dú)使用不超過目前主張小劑量(單獨(dú)使用不超過25mg25mg)用藥,)用藥,可減少不良反應(yīng),降壓作用溫和而持久,長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)可減少不良反應(yīng),降壓作用溫和而持久,長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)明顯耐受性,不影響心率和心輸出量,不引起直立位明顯耐受性,不影響心率和心輸出量,不引起直立位低血壓,無(wú)鈉水潴留現(xiàn)象,且能對(duì)抗長(zhǎng)期應(yīng)用其他降低血壓,無(wú)鈉水潴留現(xiàn)象,且能對(duì)抗長(zhǎng)期應(yīng)用其他降壓藥引起的鈉水潴留。壓藥引起的鈉水潴留。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 吲達(dá)帕胺達(dá)帕胺為新型的新型的強(qiáng)效、效、長(zhǎng)效降效降壓藥,并兼有利尿,并兼有利尿和和鈣通道阻滯的雙重作用,利尿作用弱。通道阻滯的雙重作用,利尿作用弱。臨床上主要用床上主要用于于輕、中度高血、中度高血壓的治的治療,對(duì)伴有糖尿病、高脂血癥的伴有糖尿病、高脂血癥的病人更適用,可代替病人更適用,可代替噻嗪類利尿利尿藥。不良反。不良反應(yīng)少而少而輕,可可見上腹部不適、上腹部不適、惡心、食欲減退、心、食欲減退、頭痛、嗜睡、皮疹痛、嗜睡、皮疹等,等,嚴(yán)重肝重肝腎功能不全和急性功能不全和急性腦血管病病人禁用,妊娠血管病病人禁用,妊娠期期婦女慎用。女慎用。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥吲達(dá)帕胺吲達(dá)帕胺6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(二)鈣通道阻滯藥(二)鈣通道阻滯藥CaCa2+2+通道阻滯藥通道阻滯藥減少減少Ca2+內(nèi)流內(nèi)流松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌 降低血壓降低血壓6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥硝苯地平(又名心痛定)硝苯地平(又名心痛定)【作用與用途作用與用途】硝苯地平通過擴(kuò)張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血硝苯地平通過擴(kuò)張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血壓下降,降壓作用出現(xiàn)快而強(qiáng),持續(xù)時(shí)間短,對(duì)正常血壓壓下降,降壓作用出現(xiàn)快而強(qiáng),持續(xù)時(shí)間短,對(duì)正常血壓無(wú)明顯影響。無(wú)明顯影響。臨床用于治療輕、中、重度高血壓,尤其適用于伴有臨床用于治療輕、中、重度高血壓,尤其適用于伴有心絞痛、糖尿病、哮喘、腎臟疾病、高血脂癥等病人??尚慕g痛、糖尿病、哮喘、腎臟疾病、高血脂癥等病人??蓡斡没蚺c利尿藥、單用或與利尿藥、受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥合用。藥合用?!静涣挤磻?yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】常見不良反應(yīng)有頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝常見不良反應(yīng)有頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等,停藥后可自行消失,踝部水腫為毛細(xì)血管前部水腫等,停藥后可自行消失,踝部水腫為毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致血管擴(kuò)張所致。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(三)腎素(三)腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥1 1血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEIACEI)ACEIACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管緊張素緊張素的生成并抑制緩激肽的降解,擴(kuò)張血管而降壓;的生成并抑制緩激肽的降解,擴(kuò)張血管而降壓;也可減少醛固酮的分泌,降低血容量而降壓。也可減少醛固酮的分泌,降低血容量而降壓。作用特點(diǎn):作用特點(diǎn):無(wú)反射性心率加快,不減少心輸出量。無(wú)反射性心率加快,不減少心輸出量。不產(chǎn)生直立位低血壓。不產(chǎn)生直立位低血壓。不減少心、腦、腎等重要器不減少心、腦、腎等重要器官血流量。官血流量。長(zhǎng)期服藥可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管長(zhǎng)期服藥可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。減少醛固酮釋放,減少醛固酮釋放,減輕鈉水潴留。減輕鈉水潴留。不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝異常。不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝異常。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)耐受性,停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)耐受性,停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥圖圖6-1 RAAS6-1 RAAS及及ACEIACEI降壓作用機(jī)制降壓作用機(jī)制6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥卡托普利卡托普利【作用與用途作用與用途】通過抑制血管緊張素通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素生成及醛固酮分泌,抑制循環(huán)和局部組織中的腎素生成及醛固酮分泌,抑制循環(huán)和局部組織中的腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(醛固酮系統(tǒng)(RAASRAAS),同時(shí)減少緩激肽的),同時(shí)減少緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血容量減少,血壓下降。作用強(qiáng),降解,使血管擴(kuò)張,血容量減少,血壓下降。作用強(qiáng),起效快。起效快。適用于各型高血壓的治療,對(duì)原發(fā)性及腎性高血適用于各型高血壓的治療,對(duì)原發(fā)性及腎性高血壓均有良效,尤其適用于合并糖尿病、左心室肥厚、壓均有良效,尤其適用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓病人。心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓病人。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】(1 1)不良反應(yīng)發(fā)生率較低,可見刺激性干咳(發(fā)生率)不良反應(yīng)發(fā)生率較低,可見刺激性干咳(發(fā)生率為為5%5%20%20%),常于用藥后),常于用藥后1 1周至周至6 6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn),停藥后可個(gè)月內(nèi)出現(xiàn),停藥后可自行消失,與緩激肽及前列腺素等物質(zhì)在肺內(nèi)積聚有關(guān),自行消失,與緩激肽及前列腺素等物質(zhì)在肺內(nèi)積聚有關(guān),也是病人不能耐受而停藥的主要原因。也是病人不能耐受而停藥的主要原因。(2 2)腎功能不全、糖尿病病人及聯(lián)用保鉀利尿藥時(shí)多)腎功能不全、糖尿病病人及聯(lián)用保鉀利尿藥時(shí)多見高鉀血癥,應(yīng)注意觀察和定期檢查電解質(zhì)。見高鉀血癥,應(yīng)注意觀察和定期檢查電解質(zhì)。(3 3)食物可減少吸收,宜在餐前)食物可減少吸收,宜在餐前1 1小時(shí)給藥。小時(shí)給藥。(4 4)初始劑量過大可出現(xiàn)低血壓,應(yīng)小量開始試用并)初始劑量過大可出現(xiàn)低血壓,應(yīng)小量開始試用并密切監(jiān)測(cè)血壓等。密切監(jiān)測(cè)血壓等。(5 5)久用可致血鋅降低而引起皮疹、味覺和嗅覺缺損、)久用可致血鋅降低而引起皮疹、味覺和嗅覺缺損、脫發(fā)等,長(zhǎng)期用藥應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鋅。偶見血管神經(jīng)性水腫、中脫發(fā)等,長(zhǎng)期用藥應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鋅。偶見血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、蛋白尿等。性粒細(xì)胞減少、蛋白尿等。(6 6)雙腎動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重腎功能不全及妊娠期婦女禁)雙腎動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重腎功能不全及妊娠期婦女禁用,高血鉀、孕婦、哺乳婦慎用。用,高血鉀、孕婦、哺乳婦慎用。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥2 2血管緊張素血管緊張素受體阻斷藥受體阻斷藥氯沙坦氯沙坦 氯沙坦氯沙坦(losartan)(losartan)為強(qiáng)效為強(qiáng)效ATAT1 1受體阻斷藥??诜资荏w阻斷藥。口服易吸收,吸收,1 1周起效,降壓作用平穩(wěn),可持續(xù)周起效,降壓作用平穩(wěn),可持續(xù)2424小時(shí)??捎眯r(shí)??捎糜谥委煾餍透哐獕?,主要用于治療不能耐受于治療各型高血壓,主要用于治療不能耐受ACEIACEI所致所致干咳的高血壓病人。少數(shù)病人可出現(xiàn)眩暈、心動(dòng)過速、干咳的高血壓病人。少數(shù)病人可出現(xiàn)眩暈、心動(dòng)過速、低血壓和高血鉀等。不宜與保鉀利尿藥合用。哺乳婦低血壓和高血鉀等。不宜與保鉀利尿藥合用。哺乳婦女和孕婦禁用。女和孕婦禁用。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(四)交感神經(jīng)抑制藥(四)交感神經(jīng)抑制藥1 1中樞性降壓藥中樞性降壓藥可樂定可樂定 降壓作用機(jī)制是通過激動(dòng)中樞抑制性神經(jīng)元突觸后膜降壓作用機(jī)制是通過激動(dòng)中樞抑制性神經(jīng)元突觸后膜2 2受體和延髓腹外區(qū)的咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張受體和延髓腹外區(qū)的咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力使血壓下降;還可激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜力使血壓下降;還可激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜2 2受體,受體,增強(qiáng)負(fù)反饋?zhàn)饔枚鴾p少增強(qiáng)負(fù)反饋?zhàn)饔枚鴾p少NANA的釋放,降壓作用中等偏強(qiáng)。的釋放,降壓作用中等偏強(qiáng)。主要適用于中度高血壓的治療。對(duì)伴有消化性潰瘍的主要適用于中度高血壓的治療。對(duì)伴有消化性潰瘍的高血壓病人尤為適用。高血壓病人尤為適用。常見不良反應(yīng)有口干、嗜睡等癥狀,少數(shù)病人出現(xiàn)眩常見不良反應(yīng)有口干、嗜睡等癥狀,少數(shù)病人出現(xiàn)眩暈、頭痛、精神抑郁、食欲減退等。久用使水、鈉潴留,暈、頭痛、精神抑郁、食欲減退等。久用使水、鈉潴留,合用利尿藥可避免。合用利尿藥可避免。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥2 2去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 利血平(利血平(reserpinareserpina)能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞)能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)質(zhì)NANA耗竭,而具有降壓和安定作用。降壓作用緩慢、溫和、耗竭,而具有降壓和安定作用。降壓作用緩慢、溫和、持久。由于近年來(lái)新型降壓藥物的不斷發(fā)展,本藥不良反持久。由于近年來(lái)新型降壓藥物的不斷發(fā)展,本藥不良反應(yīng)多,臨床單獨(dú)應(yīng)用局限,僅用其復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片,應(yīng)多,臨床單獨(dú)應(yīng)用局限,僅用其復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片,用于輕度、中度高血壓的治療。用于輕度、中度高血壓的治療。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為副交感亢進(jìn)及中樞抑制癥狀如鼻不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為副交感亢進(jìn)及中樞抑制癥狀如鼻塞、胃酸分泌過多、心率減慢和嗜睡、乏力等,久用可引塞、胃酸分泌過多、心率減慢和嗜睡、乏力等,久用可引起精神抑郁、消化性潰瘍等,大劑量還可引起震顫麻痹。起精神抑郁、消化性潰瘍等,大劑量還可引起震顫麻痹。利血平利血平6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥3.3.腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 哌唑嗪能選擇性地阻斷血管平滑肌哌唑嗪能選擇性地阻斷血管平滑肌1 1受體,擴(kuò)張小動(dòng)受體,擴(kuò)張小動(dòng)脈及靜脈血管,使外周血管阻力降低,降壓作用中等偏強(qiáng)。脈及靜脈血管,使外周血管阻力降低,降壓作用中等偏強(qiáng)。降壓時(shí)對(duì)心率、心輸出量和血漿腎素活性無(wú)顯著影響,還降壓時(shí)對(duì)心率、心輸出量和血漿腎素活性無(wú)顯著影響,還可改善脂類代謝,降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋可改善脂類代謝,降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白的濃度,減輕冠脈病變。也能松弛白,增加高密度脂蛋白的濃度,減輕冠脈病變。也能松弛前列腺平滑肌,改善輕、中度良性前列腺增生引起的排尿前列腺平滑肌,改善輕、中度良性前列腺增生引起的排尿困難癥狀。困難癥狀。主要適用于輕、中度高血壓以及伴有腎功能不全、血主要適用于輕、中度高血壓以及伴有腎功能不全、血脂代謝紊亂、前列腺肥大的高血壓病人。與利尿藥和脂代謝紊亂、前列腺肥大的高血壓病人。與利尿藥和受受體阻斷藥合用可提高療效,用于治療重度高血壓。體阻斷藥合用可提高療效,用于治療重度高血壓。哌唑嗪哌唑嗪【作用與用途作用與用途】6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】(1 1)首劑現(xiàn)象)首劑現(xiàn)象 部分病人首次用藥部分病人首次用藥30309090分鐘,分鐘,易出現(xiàn)嚴(yán)重的直立位低血壓,尤其在直立、饑餓、低易出現(xiàn)嚴(yán)重的直立位低血壓,尤其在直立、饑餓、低鈉時(shí)發(fā)生率高,主要表現(xiàn)為暈厥、心悸甚至意識(shí)喪失鈉時(shí)發(fā)生率高,主要表現(xiàn)為暈厥、心悸甚至意識(shí)喪失等稱為等稱為“首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象”。如首次用量減為。如首次用量減為0.5mg0.5mg并于睡前并于睡前服用,可避免此反應(yīng)的發(fā)生。服用,可避免此反應(yīng)的發(fā)生。(2 2)其他)其他 常見口干、頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、常見口干、頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、心悸、惡心等,減少劑量可逐漸減輕。嚴(yán)重心臟病病心悸、惡心等,減少劑量可逐漸減輕。嚴(yán)重心臟病病人及有精神史者慎用,活動(dòng)性肝臟病病人及過敏者禁人及有精神史者慎用,活動(dòng)性肝臟病病人及過敏者禁用。本藥與鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米等合用時(shí),用。本藥與鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米等合用時(shí),可使血壓急劇下降,應(yīng)慎用并注意嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。可使血壓急劇下降,應(yīng)慎用并注意嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 普萘洛爾為非選擇性普萘洛爾為非選擇性受體阻斷藥,對(duì)受體阻斷藥,對(duì)1 1、2 2受體受體均有阻斷作用,降壓作用緩慢而持久、中等偏強(qiáng),連續(xù)服均有阻斷作用,降壓作用緩慢而持久、中等偏強(qiáng),連續(xù)服用用2 23 3周后,收縮壓可下降周后,收縮壓可下降15%15%20%20%,舒張壓下降,舒張壓下降10%10%15%15%,對(duì)立位、臥位降壓作用相同。長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性,對(duì)立位、臥位降壓作用相同。長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性,合用利尿藥作用更顯著。合用利尿藥作用更顯著。其降壓機(jī)制為:其降壓機(jī)制為:阻斷心臟阻斷心臟1 1受體,抑制心肌收縮力受體,抑制心肌收縮力并減慢心率,使心排血量減少,降低血壓。并減慢心率,使心排血量減少,降低血壓。阻斷腎小球阻斷腎小球近球細(xì)胞的近球細(xì)胞的1 1受體,抑制腎素釋放,阻礙腎素受體,抑制腎素釋放,阻礙腎素-血管緊張血管緊張素素-醛固酮系統(tǒng)對(duì)血壓的調(diào)節(jié)而發(fā)揮降壓作用。醛固酮系統(tǒng)對(duì)血壓的調(diào)節(jié)而發(fā)揮降壓作用。阻斷去甲阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的2 2受體,抑制其正反饋?zhàn)饔枚荏w,抑制其正反饋?zhàn)饔枚鴾p少去甲腎上腺素的釋放。減少去甲腎上腺素的釋放。阻斷中樞阻斷中樞受體,抑制興奮受體,抑制興奮性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)功能降低,血管擴(kuò)張,血壓下性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)功能降低,血管擴(kuò)張,血壓下降。降。普萘洛爾普萘洛爾(又名心得安又名心得安)【藥物作用藥物作用】二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 主要用于輕、中度高血壓的治療,對(duì)伴有心輸出量及主要用于輕、中度高血壓的治療,對(duì)伴有心輸出量及腎素活性偏高的高血壓療效較好;尤其適用于伴有心絞痛、腎素活性偏高的高血壓療效較好;尤其適用于伴有心絞痛、心動(dòng)過速、腦血管疾病的病人。可單獨(dú)應(yīng)用,也可與利尿心動(dòng)過速、腦血管疾病的病人??蓡为?dú)應(yīng)用,也可與利尿藥或擴(kuò)張血管藥物聯(lián)合應(yīng)用治療重度高血壓。藥或擴(kuò)張血管藥物聯(lián)合應(yīng)用治療重度高血壓?!九R床應(yīng)用臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】因能抑制兒茶酚胺的糖原分解,高血壓合并糖尿病的因能抑制兒茶酚胺的糖原分解,高血壓合并糖尿病的病人不宜選用。高血壓病人長(zhǎng)期應(yīng)用不能突然停藥,否則病人不宜選用。高血壓病人長(zhǎng)期應(yīng)用不能突然停藥,否則會(huì)導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛,宜逐漸減量。高血壓伴會(huì)導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛,宜逐漸減量。高血壓伴有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測(cè)定肌酐及尿素水平。有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測(cè)定肌酐及尿素水平。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023(五)血管擴(kuò)張藥(五)血管擴(kuò)張藥 硝普鈉需靜滴給藥,起效快、作用強(qiáng)、維持時(shí)間短。硝普鈉需靜滴給藥,起效快、作用強(qiáng)、維持時(shí)間短。主要用于高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓,也可用主要用于高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓,也可用于高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈供血不足的患者及于高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈供血不足的患者及難治性心功能不全。難治性心功能不全。常見有惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、常見有惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、厭食、皮疹、出汗、發(fā)熱等不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量使用或?qū)捠场⑵ふ?、出汗、發(fā)熱等不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量使用或?qū)τ谀I功能不良患者,可引起硫氰酸鹽蓄積中毒,出現(xiàn)甲狀于腎功能不良患者,可引起硫氰酸鹽蓄積中毒,出現(xiàn)甲狀腺功能減退、低血壓等。腺功能減退、低血壓等。硝普鈉硝普鈉二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 米諾地爾主要舒張小動(dòng)脈,使外周血管阻力米諾地爾主要舒張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血壓下降,對(duì)容量血管無(wú)明顯作用。其降降低,血壓下降,對(duì)容量血管無(wú)明顯作用。其降壓作用強(qiáng)大、持久。用于治療嚴(yán)重的原發(fā)性高血壓作用強(qiáng)大、持久。用于治療嚴(yán)重的原發(fā)性高血壓或腎性高血壓,尤其對(duì)其他降壓藥無(wú)效時(shí)。與壓或腎性高血壓,尤其對(duì)其他降壓藥無(wú)效時(shí)。與噻嗪類利尿藥、噻嗪類利尿藥、受體阻斷藥合用可提高療效。受體阻斷藥合用可提高療效。米諾地爾米諾地爾二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023三、高血壓治療的新概念三、高血壓治療的新概念 高血壓是最常見的心血管病,發(fā)病率極高。高血高血壓是最常見的心血管病,發(fā)病率極高。高血壓一般早期可無(wú)任何不適,許多患者甚至一直無(wú)不適感,壓一般早期可無(wú)任何不適,許多患者甚至一直無(wú)不適感,當(dāng)高血壓發(fā)展到一定的階段,即可引起腦卒中、心腎功當(dāng)高血壓發(fā)展到一定的階段,即可引起腦卒中、心腎功能衰竭、心肌梗塞等嚴(yán)重并發(fā)癥。對(duì)此如采取有效地早能衰竭、心肌梗塞等嚴(yán)重并發(fā)癥。對(duì)此如采取有效地早預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、早治療及規(guī)范化綜合治療的措施,對(duì)于預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、早治療及規(guī)范化綜合治療的措施,對(duì)于控制發(fā)病、降低死亡率具有重要意義??刂瓢l(fā)病、降低死亡率具有重要意義。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 目前對(duì)于高血壓的治療主要有以下幾個(gè)方面:目前對(duì)于高血壓的治療主要有以下幾個(gè)方面:1 1早期干預(yù)早期干預(yù)2 2綜合治療綜合治療3 3根據(jù)高血壓程度選藥根據(jù)高血壓程度選藥4 4依據(jù)并發(fā)癥選擇藥物依據(jù)并發(fā)癥選擇藥物5 5有效治療有效治療6 6平穩(wěn)降壓及終生治療平穩(wěn)降壓及終生治療7 7用藥期間按規(guī)定每天正確測(cè)量血壓用藥期間按規(guī)定每天正確測(cè)量血壓三、高血壓治療的新概念三、高血壓治療的新概念6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥第二節(jié)第二節(jié) 抗慢性心功能不全藥抗慢性心功能不全藥第六章第六章第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥8/17/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容學(xué)習(xí)內(nèi)容強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷1利尿藥利尿藥2腎素腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥3受體阻斷藥受體阻斷藥46-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥其他其他58/17/20236-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥 慢性心功能不全慢性心功能不全(CHF(CHF)又稱慢性充血性心力衰竭,多又稱慢性充血性心力衰竭,多種病因引起的心臟泵血功能不足,導(dǎo)致組織血液灌流不足種病因引起的心臟泵血功能不足,導(dǎo)致組織血液灌流不足及肺循環(huán)、體循環(huán)淤血的一種綜合征。此時(shí)心臟收縮力減及肺循環(huán)、體循環(huán)淤血的一種綜合征。此時(shí)心臟收縮力減弱,心輸出量減少,導(dǎo)致動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足,靜脈系統(tǒng)淤弱,心輸出量減少,導(dǎo)致動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足,靜脈系統(tǒng)淤血,表現(xiàn)為水腫、呼吸困難、心率加快、肝脾腫大、頸靜血,表現(xiàn)為水腫、呼吸困難、心率加快、肝脾腫大、頸靜脈怒張、食欲減退等癥狀和體征。臨床表現(xiàn)為疲勞、水腫、脈怒張、食欲減退等癥狀和體征。臨床表現(xiàn)為疲勞、水腫、呼吸困難和運(yùn)動(dòng)耐力下降等。呼吸困難和運(yùn)動(dòng)耐力下降等。8/17/2023一、強(qiáng)心苷一、強(qiáng)心苷6-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥 強(qiáng)心苷類來(lái)源于玄參科和夾竹桃科植物如紫花洋地強(qiáng)心苷類來(lái)源于玄參科和夾竹桃科植物如紫花洋地黃,毛花洋地黃,黃花夾竹桃等,故又稱洋地黃類藥物。黃,毛花洋地黃,黃花夾竹桃等,故又稱洋地黃類藥物。常用藥物:地高辛常用藥物:地高辛 (digoxin)(digoxin)、洋地黃毒苷、洋地黃毒苷 (digitoxin)(digitoxin)、毛花苷、毛花苷C(lanatoside)C(lanatoside)、毒毛花苷、毒毛花苷K K(strophanthin K)(strophanthin K)。8/17/2023一、強(qiáng)心苷一、強(qiáng)心苷6-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥【藥物作用藥物作用】1 1正性肌力作用(增強(qiáng)心肌收縮力)正性肌力作用(增強(qiáng)心肌收縮力)強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力,強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力,對(duì)衰竭心臟作用尤其顯著,并具有如下特點(diǎn):
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藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)藥物學(xué)基礎(chǔ)(第(第(第(第3 3 3 3版)版)版)版)第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥第六章第六章 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)藥藥目目 錄錄v第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥抗高血壓藥v第二節(jié)第二節(jié) 抗慢性心功能不全藥抗慢性心功能不全藥v第三節(jié)第三節(jié) 抗心律失常藥抗心律失常藥v第四節(jié)第四節(jié) 抗心絞痛藥抗心絞痛藥v第五節(jié)第五節(jié) 調(diào)血脂藥調(diào)血脂藥學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握常用抗高血壓藥、抗慢性心功能不全藥、抗心絞掌握常用抗高血壓藥、抗慢性心功能不全藥、抗心絞痛藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意痛藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意熟悉抗心律失常藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、用藥注意熟悉抗心律失常藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、用藥注意了解常用調(diào)血脂藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)了解常用調(diào)血脂藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)能正確指導(dǎo)病人合理、安全用藥,并具有藥物的療效能正確指導(dǎo)病人合理、安全用藥,并具有藥物的療效觀察及不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的能力觀察及不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的能力第六章第六章 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)藥藥第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥抗高血壓藥第六章第六章第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥8/17/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容學(xué)習(xí)內(nèi)容抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類1常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥2高血壓治療的新概念高血壓治療的新概念36-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023根據(jù)藥物的作用和機(jī)制可將抗高血壓藥分為五大類。根據(jù)藥物的作用和機(jī)制可將抗高血壓藥分為五大類。其中利尿藥、鈣通道阻滯藥、其中利尿藥、鈣通道阻滯藥、受體阻斷藥、血管緊張受體阻斷藥、血管緊張素素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素受體阻斷藥等,降壓受體阻斷藥等,降壓療效可靠,不良反應(yīng)少,臨床應(yīng)用較多,為目前臨床上療效可靠,不良反應(yīng)少,臨床應(yīng)用較多,為目前臨床上常用的第一線降壓藥物。其他類降壓藥如交感神經(jīng)抑制常用的第一線降壓藥物。其他類降壓藥如交感神經(jīng)抑制藥和血管擴(kuò)張藥等不良反應(yīng)多,較少單獨(dú)應(yīng)用,常與其藥和血管擴(kuò)張藥等不良反應(yīng)多,較少單獨(dú)應(yīng)用,常與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用或組成復(fù)方制劑使用。他藥物聯(lián)合應(yīng)用或組成復(fù)方制劑使用。一、抗高血壓藥物的分類一、抗高血壓藥物的分類6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023抗高血壓藥物的分類及常用藥物抗高血壓藥物的分類及常用藥物一、抗高血壓藥物的分類一、抗高血壓藥物的分類類類 別別常用藥物常用藥物1.1.利尿藥利尿藥氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等2.2.鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平3.3.腎素腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、纈沙坦等纈沙坦等4.4.交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥可樂定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑可樂定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等嗪、普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等5.5.血管擴(kuò)張藥血管擴(kuò)張藥肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪等肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪等6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(一)利尿藥(一)利尿藥氫氯噻嗪氫氯噻嗪【藥理應(yīng)用藥理應(yīng)用】基本機(jī)制基本機(jī)制:是是排排鈉利尿利尿早期早期長(zhǎng)期長(zhǎng)期血容量血容量BPBP外周阻力外周阻力6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】中效利尿藥是各型高血壓一線用藥中效利尿藥是各型高血壓一線用藥。尤其適用于。尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、高血壓合并心功能老年高血壓、單純收縮期高血壓、高血壓合并心功能不全者。不全者。高血壓合并糖尿病者要注意噻嗪類長(zhǎng)期應(yīng)用高血壓合并糖尿病者要注意噻嗪類長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)血糖的影響對(duì)血糖的影響。目前主張小劑量(單獨(dú)使用不超過目前主張小劑量(單獨(dú)使用不超過25mg25mg)用藥,)用藥,可減少不良反應(yīng),降壓作用溫和而持久,長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)可減少不良反應(yīng),降壓作用溫和而持久,長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)明顯耐受性,不影響心率和心輸出量,不引起直立位明顯耐受性,不影響心率和心輸出量,不引起直立位低血壓,無(wú)鈉水潴留現(xiàn)象,且能對(duì)抗長(zhǎng)期應(yīng)用其他降低血壓,無(wú)鈉水潴留現(xiàn)象,且能對(duì)抗長(zhǎng)期應(yīng)用其他降壓藥引起的鈉水潴留。壓藥引起的鈉水潴留。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 吲達(dá)帕胺達(dá)帕胺為新型的新型的強(qiáng)效、效、長(zhǎng)效降效降壓藥,并兼有利尿,并兼有利尿和和鈣通道阻滯的雙重作用,利尿作用弱。通道阻滯的雙重作用,利尿作用弱。臨床上主要用床上主要用于于輕、中度高血、中度高血壓的治的治療,對(duì)伴有糖尿病、高脂血癥的伴有糖尿病、高脂血癥的病人更適用,可代替病人更適用,可代替噻嗪類利尿利尿藥。不良反。不良反應(yīng)少而少而輕,可可見上腹部不適、上腹部不適、惡心、食欲減退、心、食欲減退、頭痛、嗜睡、皮疹痛、嗜睡、皮疹等,等,嚴(yán)重肝重肝腎功能不全和急性功能不全和急性腦血管病病人禁用,妊娠血管病病人禁用,妊娠期期婦女慎用。女慎用。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥吲達(dá)帕胺吲達(dá)帕胺6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(二)鈣通道阻滯藥(二)鈣通道阻滯藥CaCa2+2+通道阻滯藥通道阻滯藥減少減少Ca2+內(nèi)流內(nèi)流松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌 降低血壓降低血壓6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥硝苯地平(又名心痛定)硝苯地平(又名心痛定)【作用與用途作用與用途】硝苯地平通過擴(kuò)張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血硝苯地平通過擴(kuò)張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血壓下降,降壓作用出現(xiàn)快而強(qiáng),持續(xù)時(shí)間短,對(duì)正常血壓壓下降,降壓作用出現(xiàn)快而強(qiáng),持續(xù)時(shí)間短,對(duì)正常血壓無(wú)明顯影響。無(wú)明顯影響。臨床用于治療輕、中、重度高血壓,尤其適用于伴有臨床用于治療輕、中、重度高血壓,尤其適用于伴有心絞痛、糖尿病、哮喘、腎臟疾病、高血脂癥等病人??尚慕g痛、糖尿病、哮喘、腎臟疾病、高血脂癥等病人??蓡斡没蚺c利尿藥、單用或與利尿藥、受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥合用。藥合用?!静涣挤磻?yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】常見不良反應(yīng)有頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝常見不良反應(yīng)有頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等,停藥后可自行消失,踝部水腫為毛細(xì)血管前部水腫等,停藥后可自行消失,踝部水腫為毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致血管擴(kuò)張所致。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(三)腎素(三)腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥1 1血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEIACEI)ACEIACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管緊張素緊張素的生成并抑制緩激肽的降解,擴(kuò)張血管而降壓;的生成并抑制緩激肽的降解,擴(kuò)張血管而降壓;也可減少醛固酮的分泌,降低血容量而降壓。也可減少醛固酮的分泌,降低血容量而降壓。作用特點(diǎn):作用特點(diǎn):無(wú)反射性心率加快,不減少心輸出量。無(wú)反射性心率加快,不減少心輸出量。不產(chǎn)生直立位低血壓。不產(chǎn)生直立位低血壓。不減少心、腦、腎等重要器不減少心、腦、腎等重要器官血流量。官血流量。長(zhǎng)期服藥可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管長(zhǎng)期服藥可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓所致的血管壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。減少醛固酮釋放,減少醛固酮釋放,減輕鈉水潴留。減輕鈉水潴留。不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝異常。不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝異常。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)耐受性,停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)耐受性,停藥后無(wú)反跳現(xiàn)象。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥圖圖6-1 RAAS6-1 RAAS及及ACEIACEI降壓作用機(jī)制降壓作用機(jī)制6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥卡托普利卡托普利【作用與用途作用與用途】通過抑制血管緊張素通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素生成及醛固酮分泌,抑制循環(huán)和局部組織中的腎素生成及醛固酮分泌,抑制循環(huán)和局部組織中的腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(醛固酮系統(tǒng)(RAASRAAS),同時(shí)減少緩激肽的),同時(shí)減少緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血容量減少,血壓下降。作用強(qiáng),降解,使血管擴(kuò)張,血容量減少,血壓下降。作用強(qiáng),起效快。起效快。適用于各型高血壓的治療,對(duì)原發(fā)性及腎性高血適用于各型高血壓的治療,對(duì)原發(fā)性及腎性高血壓均有良效,尤其適用于合并糖尿病、左心室肥厚、壓均有良效,尤其適用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓病人。心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓病人。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】(1 1)不良反應(yīng)發(fā)生率較低,可見刺激性干咳(發(fā)生率)不良反應(yīng)發(fā)生率較低,可見刺激性干咳(發(fā)生率為為5%5%20%20%),常于用藥后),常于用藥后1 1周至周至6 6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn),停藥后可個(gè)月內(nèi)出現(xiàn),停藥后可自行消失,與緩激肽及前列腺素等物質(zhì)在肺內(nèi)積聚有關(guān),自行消失,與緩激肽及前列腺素等物質(zhì)在肺內(nèi)積聚有關(guān),也是病人不能耐受而停藥的主要原因。也是病人不能耐受而停藥的主要原因。(2 2)腎功能不全、糖尿病病人及聯(lián)用保鉀利尿藥時(shí)多)腎功能不全、糖尿病病人及聯(lián)用保鉀利尿藥時(shí)多見高鉀血癥,應(yīng)注意觀察和定期檢查電解質(zhì)。見高鉀血癥,應(yīng)注意觀察和定期檢查電解質(zhì)。(3 3)食物可減少吸收,宜在餐前)食物可減少吸收,宜在餐前1 1小時(shí)給藥。小時(shí)給藥。(4 4)初始劑量過大可出現(xiàn)低血壓,應(yīng)小量開始試用并)初始劑量過大可出現(xiàn)低血壓,應(yīng)小量開始試用并密切監(jiān)測(cè)血壓等。密切監(jiān)測(cè)血壓等。(5 5)久用可致血鋅降低而引起皮疹、味覺和嗅覺缺損、)久用可致血鋅降低而引起皮疹、味覺和嗅覺缺損、脫發(fā)等,長(zhǎng)期用藥應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鋅。偶見血管神經(jīng)性水腫、中脫發(fā)等,長(zhǎng)期用藥應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鋅。偶見血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、蛋白尿等。性粒細(xì)胞減少、蛋白尿等。(6 6)雙腎動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重腎功能不全及妊娠期婦女禁)雙腎動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重腎功能不全及妊娠期婦女禁用,高血鉀、孕婦、哺乳婦慎用。用,高血鉀、孕婦、哺乳婦慎用。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥2 2血管緊張素血管緊張素受體阻斷藥受體阻斷藥氯沙坦氯沙坦 氯沙坦氯沙坦(losartan)(losartan)為強(qiáng)效為強(qiáng)效ATAT1 1受體阻斷藥??诜资荏w阻斷藥。口服易吸收,吸收,1 1周起效,降壓作用平穩(wěn),可持續(xù)周起效,降壓作用平穩(wěn),可持續(xù)2424小時(shí)??捎眯r(shí)??捎糜谥委煾餍透哐獕海饕糜谥委煵荒苣褪苡谥委煾餍透哐獕?,主要用于治療不能耐受ACEIACEI所致所致干咳的高血壓病人。少數(shù)病人可出現(xiàn)眩暈、心動(dòng)過速、干咳的高血壓病人。少數(shù)病人可出現(xiàn)眩暈、心動(dòng)過速、低血壓和高血鉀等。不宜與保鉀利尿藥合用。哺乳婦低血壓和高血鉀等。不宜與保鉀利尿藥合用。哺乳婦女和孕婦禁用。女和孕婦禁用。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥(四)交感神經(jīng)抑制藥(四)交感神經(jīng)抑制藥1 1中樞性降壓藥中樞性降壓藥可樂定可樂定 降壓作用機(jī)制是通過激動(dòng)中樞抑制性神經(jīng)元突觸后膜降壓作用機(jī)制是通過激動(dòng)中樞抑制性神經(jīng)元突觸后膜2 2受體和延髓腹外區(qū)的咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張受體和延髓腹外區(qū)的咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力使血壓下降;還可激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜力使血壓下降;還可激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜2 2受體,受體,增強(qiáng)負(fù)反饋?zhàn)饔枚鴾p少增強(qiáng)負(fù)反饋?zhàn)饔枚鴾p少NANA的釋放,降壓作用中等偏強(qiáng)。的釋放,降壓作用中等偏強(qiáng)。主要適用于中度高血壓的治療。對(duì)伴有消化性潰瘍的主要適用于中度高血壓的治療。對(duì)伴有消化性潰瘍的高血壓病人尤為適用。高血壓病人尤為適用。常見不良反應(yīng)有口干、嗜睡等癥狀,少數(shù)病人出現(xiàn)眩常見不良反應(yīng)有口干、嗜睡等癥狀,少數(shù)病人出現(xiàn)眩暈、頭痛、精神抑郁、食欲減退等。久用使水、鈉潴留,暈、頭痛、精神抑郁、食欲減退等。久用使水、鈉潴留,合用利尿藥可避免。合用利尿藥可避免。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥2 2去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 利血平(利血平(reserpinareserpina)能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞)能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)質(zhì)NANA耗竭,而具有降壓和安定作用。降壓作用緩慢、溫和、耗竭,而具有降壓和安定作用。降壓作用緩慢、溫和、持久。由于近年來(lái)新型降壓藥物的不斷發(fā)展,本藥不良反持久。由于近年來(lái)新型降壓藥物的不斷發(fā)展,本藥不良反應(yīng)多,臨床單獨(dú)應(yīng)用局限,僅用其復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片,應(yīng)多,臨床單獨(dú)應(yīng)用局限,僅用其復(fù)方制劑如復(fù)方降壓片,用于輕度、中度高血壓的治療。用于輕度、中度高血壓的治療。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為副交感亢進(jìn)及中樞抑制癥狀如鼻不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為副交感亢進(jìn)及中樞抑制癥狀如鼻塞、胃酸分泌過多、心率減慢和嗜睡、乏力等,久用可引塞、胃酸分泌過多、心率減慢和嗜睡、乏力等,久用可引起精神抑郁、消化性潰瘍等,大劑量還可引起震顫麻痹。起精神抑郁、消化性潰瘍等,大劑量還可引起震顫麻痹。利血平利血平6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥3.3.腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 哌唑嗪能選擇性地阻斷血管平滑肌哌唑嗪能選擇性地阻斷血管平滑肌1 1受體,擴(kuò)張小動(dòng)受體,擴(kuò)張小動(dòng)脈及靜脈血管,使外周血管阻力降低,降壓作用中等偏強(qiáng)。脈及靜脈血管,使外周血管阻力降低,降壓作用中等偏強(qiáng)。降壓時(shí)對(duì)心率、心輸出量和血漿腎素活性無(wú)顯著影響,還降壓時(shí)對(duì)心率、心輸出量和血漿腎素活性無(wú)顯著影響,還可改善脂類代謝,降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋可改善脂類代謝,降低總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白的濃度,減輕冠脈病變。也能松弛白,增加高密度脂蛋白的濃度,減輕冠脈病變。也能松弛前列腺平滑肌,改善輕、中度良性前列腺增生引起的排尿前列腺平滑肌,改善輕、中度良性前列腺增生引起的排尿困難癥狀。困難癥狀。主要適用于輕、中度高血壓以及伴有腎功能不全、血主要適用于輕、中度高血壓以及伴有腎功能不全、血脂代謝紊亂、前列腺肥大的高血壓病人。與利尿藥和脂代謝紊亂、前列腺肥大的高血壓病人。與利尿藥和受受體阻斷藥合用可提高療效,用于治療重度高血壓。體阻斷藥合用可提高療效,用于治療重度高血壓。哌唑嗪哌唑嗪【作用與用途作用與用途】6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】(1 1)首劑現(xiàn)象)首劑現(xiàn)象 部分病人首次用藥部分病人首次用藥30309090分鐘,分鐘,易出現(xiàn)嚴(yán)重的直立位低血壓,尤其在直立、饑餓、低易出現(xiàn)嚴(yán)重的直立位低血壓,尤其在直立、饑餓、低鈉時(shí)發(fā)生率高,主要表現(xiàn)為暈厥、心悸甚至意識(shí)喪失鈉時(shí)發(fā)生率高,主要表現(xiàn)為暈厥、心悸甚至意識(shí)喪失等稱為等稱為“首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象”。如首次用量減為。如首次用量減為0.5mg0.5mg并于睡前并于睡前服用,可避免此反應(yīng)的發(fā)生。服用,可避免此反應(yīng)的發(fā)生。(2 2)其他)其他 常見口干、頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、常見口干、頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、心悸、惡心等,減少劑量可逐漸減輕。嚴(yán)重心臟病病心悸、惡心等,減少劑量可逐漸減輕。嚴(yán)重心臟病病人及有精神史者慎用,活動(dòng)性肝臟病病人及過敏者禁人及有精神史者慎用,活動(dòng)性肝臟病病人及過敏者禁用。本藥與鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米等合用時(shí),用。本藥與鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米等合用時(shí),可使血壓急劇下降,應(yīng)慎用并注意嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。可使血壓急劇下降,應(yīng)慎用并注意嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 普萘洛爾為非選擇性普萘洛爾為非選擇性受體阻斷藥,對(duì)受體阻斷藥,對(duì)1 1、2 2受體受體均有阻斷作用,降壓作用緩慢而持久、中等偏強(qiáng),連續(xù)服均有阻斷作用,降壓作用緩慢而持久、中等偏強(qiáng),連續(xù)服用用2 23 3周后,收縮壓可下降周后,收縮壓可下降15%15%20%20%,舒張壓下降,舒張壓下降10%10%15%15%,對(duì)立位、臥位降壓作用相同。長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性,對(duì)立位、臥位降壓作用相同。長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性,合用利尿藥作用更顯著。合用利尿藥作用更顯著。其降壓機(jī)制為:其降壓機(jī)制為:阻斷心臟阻斷心臟1 1受體,抑制心肌收縮力受體,抑制心肌收縮力并減慢心率,使心排血量減少,降低血壓。并減慢心率,使心排血量減少,降低血壓。阻斷腎小球阻斷腎小球近球細(xì)胞的近球細(xì)胞的1 1受體,抑制腎素釋放,阻礙腎素受體,抑制腎素釋放,阻礙腎素-血管緊張血管緊張素素-醛固酮系統(tǒng)對(duì)血壓的調(diào)節(jié)而發(fā)揮降壓作用。醛固酮系統(tǒng)對(duì)血壓的調(diào)節(jié)而發(fā)揮降壓作用。阻斷去甲阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的2 2受體,抑制其正反饋?zhàn)饔枚荏w,抑制其正反饋?zhàn)饔枚鴾p少去甲腎上腺素的釋放。減少去甲腎上腺素的釋放。阻斷中樞阻斷中樞受體,抑制興奮受體,抑制興奮性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)功能降低,血管擴(kuò)張,血壓下性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)功能降低,血管擴(kuò)張,血壓下降。降。普萘洛爾普萘洛爾(又名心得安又名心得安)【藥物作用藥物作用】二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 主要用于輕、中度高血壓的治療,對(duì)伴有心輸出量及主要用于輕、中度高血壓的治療,對(duì)伴有心輸出量及腎素活性偏高的高血壓療效較好;尤其適用于伴有心絞痛、腎素活性偏高的高血壓療效較好;尤其適用于伴有心絞痛、心動(dòng)過速、腦血管疾病的病人??蓡为?dú)應(yīng)用,也可與利尿心動(dòng)過速、腦血管疾病的病人??蓡为?dú)應(yīng)用,也可與利尿藥或擴(kuò)張血管藥物聯(lián)合應(yīng)用治療重度高血壓。藥或擴(kuò)張血管藥物聯(lián)合應(yīng)用治療重度高血壓。【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】因能抑制兒茶酚胺的糖原分解,高血壓合并糖尿病的因能抑制兒茶酚胺的糖原分解,高血壓合并糖尿病的病人不宜選用。高血壓病人長(zhǎng)期應(yīng)用不能突然停藥,否則病人不宜選用。高血壓病人長(zhǎng)期應(yīng)用不能突然停藥,否則會(huì)導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛,宜逐漸減量。高血壓伴會(huì)導(dǎo)致血壓升高甚至誘發(fā)心絞痛,宜逐漸減量。高血壓伴有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測(cè)定肌酐及尿素水平。有腎病病人用藥期間應(yīng)定期測(cè)定肌酐及尿素水平。二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023(五)血管擴(kuò)張藥(五)血管擴(kuò)張藥 硝普鈉需靜滴給藥,起效快、作用強(qiáng)、維持時(shí)間短。硝普鈉需靜滴給藥,起效快、作用強(qiáng)、維持時(shí)間短。主要用于高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓,也可用主要用于高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓,也可用于高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈供血不足的患者及于高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈供血不足的患者及難治性心功能不全。難治性心功能不全。常見有惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、常見有惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、厭食、皮疹、出汗、發(fā)熱等不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量使用或?qū)捠?、皮疹、出汗、發(fā)熱等不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量使用或?qū)τ谀I功能不良患者,可引起硫氰酸鹽蓄積中毒,出現(xiàn)甲狀于腎功能不良患者,可引起硫氰酸鹽蓄積中毒,出現(xiàn)甲狀腺功能減退、低血壓等。腺功能減退、低血壓等。硝普鈉硝普鈉二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 米諾地爾主要舒張小動(dòng)脈,使外周血管阻力米諾地爾主要舒張小動(dòng)脈,使外周血管阻力降低,血壓下降,對(duì)容量血管無(wú)明顯作用。其降降低,血壓下降,對(duì)容量血管無(wú)明顯作用。其降壓作用強(qiáng)大、持久。用于治療嚴(yán)重的原發(fā)性高血壓作用強(qiáng)大、持久。用于治療嚴(yán)重的原發(fā)性高血壓或腎性高血壓,尤其對(duì)其他降壓藥無(wú)效時(shí)。與壓或腎性高血壓,尤其對(duì)其他降壓藥無(wú)效時(shí)。與噻嗪類利尿藥、噻嗪類利尿藥、受體阻斷藥合用可提高療效。受體阻斷藥合用可提高療效。米諾地爾米諾地爾二、常用抗高血壓藥二、常用抗高血壓藥6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023三、高血壓治療的新概念三、高血壓治療的新概念 高血壓是最常見的心血管病,發(fā)病率極高。高血高血壓是最常見的心血管病,發(fā)病率極高。高血壓一般早期可無(wú)任何不適,許多患者甚至一直無(wú)不適感,壓一般早期可無(wú)任何不適,許多患者甚至一直無(wú)不適感,當(dāng)高血壓發(fā)展到一定的階段,即可引起腦卒中、心腎功當(dāng)高血壓發(fā)展到一定的階段,即可引起腦卒中、心腎功能衰竭、心肌梗塞等嚴(yán)重并發(fā)癥。對(duì)此如采取有效地早能衰竭、心肌梗塞等嚴(yán)重并發(fā)癥。對(duì)此如采取有效地早預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、早治療及規(guī)范化綜合治療的措施,對(duì)于預(yù)防、早發(fā)現(xiàn)、早治療及規(guī)范化綜合治療的措施,對(duì)于控制發(fā)病、降低死亡率具有重要意義。控制發(fā)病、降低死亡率具有重要意義。6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥8/17/2023 目前對(duì)于高血壓的治療主要有以下幾個(gè)方面:目前對(duì)于高血壓的治療主要有以下幾個(gè)方面:1 1早期干預(yù)早期干預(yù)2 2綜合治療綜合治療3 3根據(jù)高血壓程度選藥根據(jù)高血壓程度選藥4 4依據(jù)并發(fā)癥選擇藥物依據(jù)并發(fā)癥選擇藥物5 5有效治療有效治療6 6平穩(wěn)降壓及終生治療平穩(wěn)降壓及終生治療7 7用藥期間按規(guī)定每天正確測(cè)量血壓用藥期間按規(guī)定每天正確測(cè)量血壓三、高血壓治療的新概念三、高血壓治療的新概念6-1 6-1 抗高血壓藥抗高血壓藥第二節(jié)第二節(jié) 抗慢性心功能不全藥抗慢性心功能不全藥第六章第六章第六章第六章 心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥8/17/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容學(xué)習(xí)內(nèi)容強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷1利尿藥利尿藥2腎素腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥醛固酮系統(tǒng)抑制藥3受體阻斷藥受體阻斷藥46-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥其他其他58/17/20236-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥 慢性心功能不全慢性心功能不全(CHF(CHF)又稱慢性充血性心力衰竭,多又稱慢性充血性心力衰竭,多種病因引起的心臟泵血功能不足,導(dǎo)致組織血液灌流不足種病因引起的心臟泵血功能不足,導(dǎo)致組織血液灌流不足及肺循環(huán)、體循環(huán)淤血的一種綜合征。此時(shí)心臟收縮力減及肺循環(huán)、體循環(huán)淤血的一種綜合征。此時(shí)心臟收縮力減弱,心輸出量減少,導(dǎo)致動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足,靜脈系統(tǒng)淤弱,心輸出量減少,導(dǎo)致動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足,靜脈系統(tǒng)淤血,表現(xiàn)為水腫、呼吸困難、心率加快、肝脾腫大、頸靜血,表現(xiàn)為水腫、呼吸困難、心率加快、肝脾腫大、頸靜脈怒張、食欲減退等癥狀和體征。臨床表現(xiàn)為疲勞、水腫、脈怒張、食欲減退等癥狀和體征。臨床表現(xiàn)為疲勞、水腫、呼吸困難和運(yùn)動(dòng)耐力下降等。呼吸困難和運(yùn)動(dòng)耐力下降等。8/17/2023一、強(qiáng)心苷一、強(qiáng)心苷6-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥 強(qiáng)心苷類來(lái)源于玄參科和夾竹桃科植物如紫花洋地強(qiáng)心苷類來(lái)源于玄參科和夾竹桃科植物如紫花洋地黃,毛花洋地黃,黃花夾竹桃等,故又稱洋地黃類藥物。黃,毛花洋地黃,黃花夾竹桃等,故又稱洋地黃類藥物。常用藥物:地高辛常用藥物:地高辛 (digoxin)(digoxin)、洋地黃毒苷、洋地黃毒苷 (digitoxin)(digitoxin)、毛花苷、毛花苷C(lanatoside)C(lanatoside)、毒毛花苷、毒毛花苷K K(strophanthin K)(strophanthin K)。8/17/2023一、強(qiáng)心苷一、強(qiáng)心苷6-2 6-2 抗慢性心功抗慢性心功能不全藥能不全藥【藥物作用藥物作用】1 1正性肌力作用(增強(qiáng)心肌收縮力)正性肌力作用(增強(qiáng)心肌收縮力)強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力,強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力,對(duì)衰竭心臟作用尤其顯著,并具有如下特點(diǎn):展開閱讀全文
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