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1、第二章第二章 液體制劑液體制劑藥劑學(xué)教研室藥劑學(xué)教研室主講人主講人 蘭恭贊蘭恭贊學(xué)習(xí)要點(diǎn)常用附加劑類型及選用原則常用附加劑類型及選用原則2溶液劑、糖漿劑的概念、特性及制備方法溶液劑、糖漿劑的概念、特性及制備方法3高分子溶液和溶膠劑的性質(zhì)及制備高分子溶液和溶膠劑的性質(zhì)及制備41液體制劑的特點(diǎn)、分類、常用溶劑液體制劑的特點(diǎn)、分類、常用溶劑5混懸劑的概念、穩(wěn)定劑、穩(wěn)定性考察混懸劑的概念、穩(wěn)定劑、穩(wěn)定性考察乳劑的組成、乳化劑及穩(wěn)定性考察乳劑的組成、乳化劑及穩(wěn)定性考察6第一節(jié)第一節(jié) 概述概述藥物分散在適宜的分散介質(zhì)藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑液體

2、形態(tài)的制劑 定義定義1 1、分散度大，吸收快，作用迅速、分散度大，吸收快，作用迅速2 2、給藥途徑多、給藥途徑多3 3、易于分劑量，服用方便、易于分劑量，服用方便4 4、減少某些藥物的刺激性、減少某些藥物的刺激性5 5、有利于提高藥物生物利用度、有利于提高藥物生物利用度液體制劑的特點(diǎn)液體制劑的特點(diǎn) 1 1、藥物易發(fā)生化學(xué)降解、藥物易發(fā)生化學(xué)降解2 2、體積大，攜帶、貯存不方便體積大，攜帶、貯存不方便3、水性藥物易霉變；非水溶劑有藥理水性藥物易霉變；非水溶劑有藥理作用，成本高，易產(chǎn)生配伍變化作用，成本高，易產(chǎn)生配伍變化4、物理穩(wěn)定性問題物理穩(wěn)定性問題液體制劑的特點(diǎn)液體制劑的特點(diǎn)1 1、澄明溶液、

3、澄明溶液2 2、口服液體制劑外觀良好，口感適宜；外用液體、口服液體制劑外觀良好，口感適宜；外用液體制劑無刺激性制劑無刺激性3 3、有一定防腐能力，保存過程中不發(fā)生霉變、有一定防腐能力，保存過程中不發(fā)生霉變4 4、包裝容器適宜，方便攜帶和使用、包裝容器適宜，方便攜帶和使用5 5、首選水做溶劑，其次是乙醇、甘油、植物油等、首選水做溶劑，其次是乙醇、甘油、植物油等 液體制劑的質(zhì)量要求液體制劑的質(zhì)量要求液體制劑的分類液體制劑的分類（一）按分散系統(tǒng)分類（一）按分散系統(tǒng)分類 均相液體制劑均相液體制劑 非均相液體制劑非均相液體制劑（二）按給藥途徑與分類方法分類（二）按給藥途徑與分類方法分類 內(nèi)服液體制劑內(nèi)服

4、液體制劑 外用液體制劑外用液體制劑常用溶劑常用溶劑附加劑附加劑第二節(jié)第二節(jié) 液體制劑的溶劑和附加劑液體制劑的溶劑和附加劑極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用及注意事項(xiàng) 水可與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多數(shù)無機(jī)鹽、生物堿類、糖類、蛋白質(zhì)等多種極性有機(jī)物。最常用。易水解、霉變，不宜久貯。應(yīng)注意藥物的穩(wěn)定性及配伍禁忌。甘油味甜。能與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，對苯酚、鞣質(zhì)和硼酸的溶解度比水大。對皮膚有保濕、滋潤、延長藥效等作用。含水10則無刺激性，且可緩解藥物的刺激性；30以上可防腐?？晒﹥?nèi)服，但常用于外用液體制劑。二甲基亞砜（DMSO）無色澄明液體，具大蒜臭味。能與水、乙醇、丙二醇

5、等以任意比例混合。溶解范圍廣，有萬能溶劑之稱?？纱龠M(jìn)藥物在皮膚上的滲透。主要用于皮膚科藥劑，但對皮膚有輕度刺激性。孕婦禁用。半極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用及注意事項(xiàng)乙醇丙酮等可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分。20以上具有防腐作用，40以上能抑制某些藥物的水解。為常用溶劑。本身具有一定藥理作用，與水混合時(shí)可產(chǎn)生熱效應(yīng)和體積效應(yīng)。丙二醇藥用為1，2-丙二醇，性質(zhì)同甘油相似，但黏度小?？膳c水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解許多有機(jī)藥物，同時(shí)可抑制某些藥物的水解。內(nèi)服及肌內(nèi)注射用藥的溶劑。因辛辣味及價(jià)格較貴，口服應(yīng)用受到一定限制。聚乙二醇類常用低聚合度的PE

6、G 300600等。可與水、乙醇等以任意比例混合，并能溶解許多水溶性無機(jī)鹽及水不溶性藥物。對易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，兼具保濕作用。常用于外用液體制劑，如搽劑等。非極性溶劑溶劑品種主要特性應(yīng)用及注意事項(xiàng)脂肪油為常用非極性溶劑，如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇類激素、油溶性維生素、游離生物堿、有機(jī)堿、揮發(fā)油和許多芳香族藥物。多用于外用液體制劑，如洗劑、搽劑等。易氧化、酸敗。液狀石蠟飽和烷烴化合物，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，分為輕質(zhì)（0.8280.860g/ml）與重質(zhì)（0.8600.960g/ml）兩種。輕質(zhì)液狀石蠟多用于外用液體制劑，重質(zhì)液狀石蠟多用于軟膏劑及糊劑中。醋酸乙酯無色微臭油狀液體

7、，可溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物，具有揮發(fā)性和可燃性。常作為搽劑的溶劑。在空氣中易氧化，需加入抗氧劑。防腐劑防腐劑品種特點(diǎn)、應(yīng)用及注意事項(xiàng)羥苯酯類（尼泊金類）在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對大腸桿菌作用最強(qiáng)。抑菌作用隨碳原子數(shù)增加而增加，但溶解度則減少，通?；旌鲜褂茫錆舛染鶠?.01%0.25%。廣泛用于內(nèi)服。苯甲酸與苯甲酸鈉苯甲酸在水中難溶，在乙醇中易溶，通常配成20%的醇溶液備用。一般用量為0.03%0.1%。在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4。防霉作用比羥苯酯類弱，防發(fā)酵能力則比羥苯酯類強(qiáng)。苯甲酸鈉易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當(dāng)。山梨酸及其鹽對霉菌和酵母菌作用強(qiáng)，毒

8、性較苯甲酸為低，常用濃度為0.05%0.3%，在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。苯扎溴銨毒性低，作用快，刺激性甚微。常用濃度為0.020.2%。其他防腐劑醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）0.02%0.05%；鄰苯基苯酚0.005%0.2%；桉油0.01%；薄荷油0.05%。矯味劑矯味劑u矯味劑1甜味劑2芳香劑3膠漿劑4泡騰劑天然甜味劑特點(diǎn)、常用量及應(yīng)用合成甜味劑特點(diǎn)、常用量及應(yīng)用蔗糖常用單糖漿或果汁糖漿（如橙皮糖漿、桂皮糖漿），應(yīng)用廣泛。果汁糖漿兼具矯臭作用。糖精鈉甜度為蔗糖的200700倍，常用量為0.03%，常與單糖漿或甜菊苷合用，作咸味藥物的矯味劑。

9、甜菊苷有清涼甜味，甜度比蔗糖大約300倍，常用量為0.025%0.05%，但甜中帶苦，故常與蔗糖或糖精鈉合用。阿司帕坦（蛋白糖、天冬甜精）甜度為蔗糖的150200倍，無后苦味，不致齲齒，可以有效地降低熱量。適用于糖尿病、肥胖癥患者。常用甜味劑的類型和特點(diǎn) 著色劑1天然色素 植物性色素如胡蘿卜素、甜菜紅、姜黃等 礦物性色素如氧化鐵等。2合成色素 l食用色素 我國目前批準(zhǔn)的合成食用色素主要有胭脂紅、莧菜紅、檸檬黃、胭脂藍(lán)、日落黃等。l外用色素 常用伊紅、品紅以及美藍(lán)等。常配成1%貯備液系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相的可供內(nèi)服或外用的均散在溶劑中

10、形成的均相的可供內(nèi)服或外用的均相液體制劑相液體制劑1、吸收速度、顯效速度快、吸收速度、顯效速度快2、均勻澄明、均勻澄明3、動力穩(wěn)定體系、動力穩(wěn)定體系第三節(jié)第三節(jié) 低分子溶液劑低分子溶液劑定義定義特點(diǎn)系指藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑系指藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑 溶解法：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的固體藥物溶解法：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的固體藥物稀釋法：高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液稀釋法：高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液 1 1）溶解緩慢的藥）溶解緩慢的藥 2 2）易氧化藥物）易氧化藥物3 3）易揮發(fā)性藥物）易揮發(fā)性藥物4 4）溶解度小的藥物）溶解度小的藥物 5 5）難溶性藥物）難溶性藥物定義定義一、溶液

11、劑一、溶液劑制法制法注意問題注意問題制法與舉例制法與舉例溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法藥物稱量溶解包裝質(zhì)量檢查濾過 溶解法制備溶液劑工藝流程圖溶解法制備溶液劑工藝流程圖例例 復(fù)方碘溶液（復(fù)方碘溶液（compound iodine solution）【處方】【處方】碘碘 50g,碘化鉀碘化鉀100g,蒸餾水適量蒸餾水適量,加至加至 1000ml.【制法】取碘化鉀，加入蒸餾水【制法】取碘化鉀，加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液，加溶解配成濃溶液，加入碘攪拌使溶，再加入蒸餾水適量至入碘攪拌使溶，再加入蒸餾水適量至1000ml，即得。，即得?！咀饔门c用途】本品可供內(nèi)服，凡缺乏碘質(zhì)

12、所致的疾病如甲【作用與用途】本品可供內(nèi)服，凡缺乏碘質(zhì)所致的疾病如甲狀腺腫等均可用。狀腺腫等均可用?！咀⒔狻俊咀⒔狻勘酒匪追Q本品俗稱盧戈氏液盧戈氏液（Lugols solution），碘在），碘在水中溶解度為水中溶解度為1：2950，加碘化鉀作助溶劑使形成，加碘化鉀作助溶劑使形成KI3，能增，能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液穩(wěn)定。加碘在水中的溶解度，并能使溶液穩(wěn)定。為了使配制時(shí)藥物溶解速度快，先將碘化鉀加適量為了使配制時(shí)藥物溶解速度快，先將碘化鉀加適量蒸餾水配制成濃溶液，然后加入碘溶解。蒸餾水配制成濃溶液，然后加入碘溶解。系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液飽和

13、的水溶液溶解法、稀釋法、蒸餾法溶解法、稀釋法、蒸餾法二、芳香水劑二、芳香水劑定義定義制法制法系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液 純蔗糖的近飽和水溶液稱單糖漿或糖漿純蔗糖的近飽和水溶液稱單糖漿或糖漿 85%85%（g/mlg/ml）或）或64.7%64.7%（g/gg/g）定義定義三、糖漿劑三、糖漿劑1 1）含糖量不低于）含糖量不低于65%65%（g/mlg/ml）2 2）澄清、無變質(zhì)現(xiàn)象）澄清、無變質(zhì)現(xiàn)象3 3）可添加乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑）可添加乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑4 4）防腐劑限量）防腐劑限量5 5）可添加色素）可添加色素6 6）含藥材提

14、取物的，允許含少量輕搖即散沉淀）含藥材提取物的，允許含少量輕搖即散沉淀質(zhì)量要求質(zhì)量要求 制備方法與舉例1、溶解法溶解法（1 1）熱熱溶法溶法（2 2）冷溶法）冷溶法2、混合法、混合法制備糖漿劑時(shí)應(yīng)注意的問題藥藥物的加入的方法：物的加入的方法：水溶性固體水溶性固體藥藥物物溶解度小的溶解度小的可溶性液體可溶性液體含醇液體含醇液體水性浸出制水性浸出制劑劑制制備時(shí)備時(shí)的注意事的注意事項(xiàng)項(xiàng) 糖糖漿劑應(yīng)漿劑應(yīng)在避菌的在避菌的環(huán)環(huán)境中配制境中配制 用具、容器用具、容器滅滅菌菌及及時(shí)時(shí)灌裝灌裝白砂糖白砂糖蒸汽蒸汽夾層鍋夾層鍋30密密閉閉保存保存（三）糖漿劑易出現(xiàn)的問題1.霉敗問題霉敗問題2.沉淀問題沉淀問題3

15、.變色問題變色問題四、醑劑（四、醑劑（spirits）（一）概述（揮發(fā)性藥物的乙醇溶液）（一）概述（揮發(fā)性藥物的乙醇溶液）醑劑中藥物濃度一般為510%，乙醇濃度一般為6090%。（二）制法與舉例（二）制法與舉例溶解法、蒸餾法溶解法、蒸餾法五、酊劑五、酊劑（一）概述（一）概述 含毒酊劑每含毒酊劑每100ml藥物相當(dāng)于原藥物藥物相當(dāng)于原藥物10g，其他酊劑每，其他酊劑每100ml相當(dāng)于原藥物相當(dāng)于原藥物20g。（二）制法與舉例（二）制法與舉例溶解法或稀釋法溶解法或稀釋法浸漬法浸漬法滲漉法滲漉法六、甘油劑（六、甘油劑（glycerites）（一）概述（一）概述（二）制法與舉例（二）制法與舉例溶解法、

16、化學(xué)反應(yīng)法溶解法、化學(xué)反應(yīng)法甘油吸濕性較甘油吸濕性較大，應(yīng)密閉保大，應(yīng)密閉保存。存。第四節(jié)第四節(jié)高分子溶液劑高分子溶液劑定義定義 高分子化合物溶解于溶劑中制成的均高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體體系，熱力學(xué)穩(wěn)定體系勻分散的液體體系，熱力學(xué)穩(wěn)定體系親水性高分子溶液劑也稱膠漿劑親水性高分子溶液劑也稱膠漿劑 帶正電：瓊脂等帶正電：瓊脂等 帶負(fù)電：阿拉伯膠、海藻酸鈉等帶負(fù)電：阿拉伯膠、海藻酸鈉等帶兩性電荷：蛋白質(zhì)帶兩性電荷：蛋白質(zhì)、明膠明膠 PHPH等電點(diǎn)等電點(diǎn)負(fù)電；負(fù)電；PHPH等電點(diǎn)等電點(diǎn)正電；正電；PH=PH=等電點(diǎn)等電點(diǎn)不帶電不帶電高分子溶液性質(zhì)高分子溶液性質(zhì)荷電性荷電性2、高分子的滲透壓、高分子的滲透壓3、高分子溶液的粘度與分子量、高分子溶液的粘度與分子量4、高分子溶液的聚結(jié)特性、高分子溶液的聚結(jié)特性水化膜水化膜加入脫水劑加入脫水劑加入大量電解質(zhì)（鹽析，加入大量電解質(zhì)（鹽析，salting out）陰離子價(jià)電越高作用越強(qiáng)陰離子價(jià)電越高作用越強(qiáng)自然絮凝自然絮凝吸附吸附5、膠凝性、膠凝性三、高分子溶液的制備三、高分子溶液的制備溶脹溶脹 ：有限溶脹有限溶脹 無限溶脹無限溶脹第五