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1、抗心絞痛藥物抗心絞痛藥物Drugs used for treatment of angina Drugs used for treatment of angina pectorispectoris冠心病與心絞痛冠心病治療措施：藥物治療、介入治療（PTCA加支架）和心外科搭橋手術(shù)一、心絞痛分型1.勞累性心絞痛（勞累性心絞痛（angina of effortangina of effort），心肌氧心肌氧耗增加時誘發(fā)。耗增加時誘發(fā)。stable anginastable angina、unstable unstable anginaangina是主要代表。是主要代表。2.2.自發(fā)性心絞痛（自發(fā)性心

2、絞痛（angina pectoris at restangina pectoris at rest）：）：有初發(fā)、惡化、自發(fā)性等，可惡化導致心肌梗死或猝死，亦可恢復為穩(wěn)定型心絞痛.與心肌氧耗增與心肌氧耗增加無明顯關(guān)系。變異性心絞痛加無明顯關(guān)系。變異性心絞痛:Variant angina:Variant angina3.3.混合型：混合型：穩(wěn)定、不穩(wěn)定、變異穩(wěn)定、不穩(wěn)定、變異二、產(chǎn)生心絞痛癥狀的原因心肌氧供心肌氧供心肌氧求，求供，代謝物聚心肌氧求，求供，代謝物聚。心臟冠脈解剖特征心臟冠脈解剖特征冠脈灌注在心舒張期，冠狀竇口開在主動脈瓣的后部。冠脈有輸送血管（大）、阻力血管（?。┲?，呈單枝楔狀供

3、應(yīng)心肌。左、右冠脈存在側(cè)支循環(huán)，但建立起來較慢。冠脈在心臟的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌間隙供應(yīng)心內(nèi)膜，心舒張期壓力小，流速增加。心肌對氧的需求與消耗心肌對氧的需求與消耗正常心肌攝取血液氧含量已達65-75%，增加氧供只能以增加冠脈血流量才能滿足心肌作功的氧需求。而冠脈循環(huán)有較大儲備能力，冠脈痙攣或冠脈狹窄降低了冠脈的儲備能力，導致心絞痛。心肌的氧耗包括心肌的基本代謝，心室壁肌張力、射血時間、心率和心收縮力，心率快、心收縮力增加都使心氧耗量增加，室壁肌張力愈高氧耗愈多收縮壓X心率=氧耗量冠脈壁的粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是誘發(fā)不穩(wěn)定心絞痛的重要因素，現(xiàn)臨床抗血栓形成的藥物都有助于緩和

4、心絞痛癥狀，而且可降低心肌梗死的發(fā)生率，降低病死率。三、防治途徑1.1.治療治療：降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。2.2.預防預防：預防動脈粥樣硬化；預防血栓栓塞形成。預防動脈粥樣硬化；預防血栓栓塞形成。一般可通過以下環(huán)節(jié)：一般可通過以下環(huán)節(jié)：舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進側(cè)支循環(huán)的形成。舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進側(cè)支循環(huán)的形成。舒張靜脈，減少回心血量，降低前負荷；或舒張外周舒張靜脈，減少回心血量，降低前負荷；或舒張外周小動脈，降低心后負荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁小動脈，降低心后負荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌張力；或減慢心率；或抑制心肌收縮力，降

5、低心作功氧肌張力；或減慢心率；或抑制心肌收縮力，降低心作功氧耗量。耗量?？寡“寰奂?，抑制血栓形成，加速血流速度。抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。藥物分類藥物分類（一）硝酸酯類（一）硝酸酯類 常用藥物：硝酸甘油、常用藥物：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。硝酸異山梨酯等。（二）（二）受體阻斷藥受體阻斷藥 常用藥物：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。常用藥物：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。（三）鈣拮抗藥（三）鈣拮抗藥 常用藥物：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。常用藥物：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。（一）硝酸酯類及亞硝酸類（硝酸酯類及亞硝酸類（Nitrates Nitrates and Ni

6、tritesand Nitrites）硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin），硝酸異山梨硝酸異山梨醇酯醇酯（isosorbide dinitrate），等?！究剐慕g痛原理抗心絞痛原理】主：血管平滑肌細胞內(nèi)谷光甘肽轉(zhuǎn)移酶作用下，血管平滑肌細胞內(nèi)谷光甘肽轉(zhuǎn)移酶作用下，NONO。次：次：涉及涉及PGI2PGI2和降鈣素基因相關(guān)肽釋放。和降鈣素基因相關(guān)肽釋放。1.1.降低心肌氧耗降低心肌氧耗：擴張動脈，外周阻力擴張動脈，外周阻力，BP BP，后負荷，后負荷，射血阻力，射血阻力；擴張小靜脈，回心擴張小靜脈，回心血量血量，前負荷，前負荷，心室容積，心室容積，室壁張力，室壁張力。2.增加缺血區(qū)血供氧

7、供增加缺血區(qū)血供氧供：擴張心外膜血管和側(cè)擴張心外膜血管和側(cè)枝血管，阻力血管影響小，而缺血區(qū)血管因缺血呈枝血管，阻力血管影響小，而缺血區(qū)血管因缺血呈擴張狀態(tài)，血流經(jīng)側(cè)枝流向缺血區(qū)；擴張狀態(tài)，血流經(jīng)側(cè)枝流向缺血區(qū)；心室內(nèi)壓心室內(nèi)壓，有利血液經(jīng)外膜、內(nèi)膜、最終流向缺血區(qū)。，有利血液經(jīng)外膜、內(nèi)膜、最終流向缺血區(qū)?！舅巹訉W特點藥動學特點】popo F F一般一般10-20%10-20%；宜口腔黏膜吸收或透皮；宜口腔黏膜吸收或透皮吸收；半衰期：前吸收；半衰期：前2-8min2-8min，后：，后：3h3h。腎排。腎排?！九R床應(yīng)用臨床應(yīng)用】1.各型心絞痛的防治首選。生成的各型心絞痛的防治首選。生成的NONO

8、兼兼有抑制血小板聚集作用有抑制血小板聚集作用 2.2.急性心肌梗塞。急性心肌梗塞。3.3.心功能不全。心功能不全。1.擴血管所致：面紅、頭痛、眼內(nèi)壓升高、擴血管所致：面紅、頭痛、眼內(nèi)壓升高、大劑量體位性低血壓，反射性心率增加。大劑量體位性低血壓，反射性心率增加。2.耐受性：連續(xù)用產(chǎn)生，停藥可恢復。因耐受性：連續(xù)用產(chǎn)生，停藥可恢復。因巰基酶耗竭。巰基酶耗竭。3.過量，高鐵血紅蛋白血癥。過量，高鐵血紅蛋白血癥?！静涣挤磻?yīng)不良反應(yīng)】（二）受體阻斷劑（-receptor blockers）【抗心絞痛原理抗心絞痛原理】1.1.降低心肌氧耗：降低心肌氧耗：1 1受體阻斷，心肌收受體阻斷，心肌收縮力縮力，H

9、RHR，BPBP心室壓心室壓。2.2.增加心肌血供和氧供：增加心肌血供和氧供：HR HR，心舒，心舒張期張期，心內(nèi)膜血供，心內(nèi)膜血供，缺血區(qū)血供，缺血區(qū)血供；促進氧從促進氧從HbHb分子中解離。分子中解離。1.用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。伴高血壓、用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。伴高血壓、心律失常者優(yōu)。心律失常者優(yōu)。2.禁用于變異型心絞痛。禁用于變異型心絞痛。3.普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯或硝酸甘油用于普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯或硝酸甘油用于頑固性心絞痛。藥理學依據(jù)？頑固性心絞痛。藥理學依據(jù)？4.亦可與硝苯地平合用。亦可與硝苯地平合用。禁忌癥：禁忌癥：【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】（三）（三）鈣通道阻斷劑鈣通道

10、阻斷劑硝苯地平（nifedipine），nimodipine，verapamil【抗心絞痛機理抗心絞痛機理】阻斷鈣通道，胞內(nèi)阻斷鈣通道，胞內(nèi)Ca+Ca+1.1.阻斷心肌細胞鈣通道，心肌收縮力阻斷心肌細胞鈣通道，心肌收縮力，HRHR氧耗氧耗。2.2.阻斷血管鈣通道，血管擴張，阻斷血管鈣通道，血管擴張，BPBP心肌氧心肌氧耗耗，血供增加。，血供增加。3.3.對心肌細胞缺血損傷的保護作用。對心肌細胞缺血損傷的保護作用。4.4.抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。對各型心絞痛有效，對變異型優(yōu)。對各型心絞痛有效，對變異型優(yōu)。伴高血壓或心律失常患者、伴高血壓或心律失?；颊摺⑹荏w阻斷受體阻斷劑有禁忌癥的患者優(yōu)。劑有禁忌癥的患者優(yōu)?！緫?yīng)用應(yīng)用】表1.硝酸酯類、受體阻斷劑和鈣 拮抗劑對心臟個參數(shù)影響硝酸酯類受體阻斷劑 鈣拮抗劑室壁張力心室容量心室壓力心臟體積心率心肌收縮力心內(nèi)外膜血流比率 側(cè)枝血流量血壓