《第十章腎上腺素受體阻斷藥課件.ppt》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《第十章腎上腺素受體阻斷藥課件.ppt（21頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)趨R文網(wǎng)上搜索。

1、chapter 10chapter 10 Adrenoceptor blocking drugs腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥classification-adrenoceptor blocking drugs-adrenoceptor blocking drugs、-adrenoceptor drugs1 -adrenoceptor blocking drugsreversible(short effect):phentolamine 酚妥拉明酚妥拉明irreversible(long effect):phenoxybenzamine 酚芐明酚芐明 nonselectiveselect

2、ive(-)1-R:prazosin 哌唑嗪哌唑嗪 (-)2-R:yohimbine 育亨賓育亨賓 phentolamine 酚妥拉明酚妥拉明 regitine 立其丁、瑞支亭立其丁、瑞支亭 Competitive antagonist 可使可使 R激動(dòng)劑量效曲線平行右移，最大效應(yīng)激動(dòng)劑量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。不變。characteristicsmechanism （）1、2 Rpharmacological effect1.blood vessel dilation decrease the blood pressure low dosage:directly dilate Larg

3、e dosage:(-)-R2.Heart excite blood pressure (+)heart (-)突觸前膜突觸前膜 2-R 取消負(fù)反饋調(diào)節(jié)取消負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放釋放（+）M-R（+）smooth muscle of GI（+）H1 and H2 histamine receptors increase the secretion of acid3、others：Clinical uses1.Peripheral vascular diseases雷諾病又稱雷諾病又稱“肢端動(dòng)脈痙攣病肢端動(dòng)脈痙攣病”，發(fā)作時(shí)指端蒼白，繼而發(fā)紫，發(fā)作時(shí)指端蒼白，繼而發(fā)紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，數(shù)分鐘

4、后緩解，局部皮膚轉(zhuǎn)為潮紅伴有燒伴局部冷感、麻木、疼痛，數(shù)分鐘后緩解，局部皮膚轉(zhuǎn)為潮紅伴有燒灼、刺痛感，然后恢復(fù)正常。灼、刺痛感，然后恢復(fù)正常。病情嚴(yán)重者，長(zhǎng)期發(fā)作可致皮膚萎縮、病情嚴(yán)重者，長(zhǎng)期發(fā)作可致皮膚萎縮、增厚、潰瘍，甚至指端壞死。增厚、潰瘍，甚至指端壞死。1.Peripheral vascular diseases2.Excess local vasoconstrictor(e.g.NA)3.Shock 4.Myocardiac infarction(心肌梗塞心肌梗塞)and stubborn congestive heart failure 5.Pheochromocytoma(嗜鉻細(xì)

5、胞瘤嗜鉻細(xì)胞瘤)Side reaction1.Hypotension 2.Tachycardia(心動(dòng)過(guò)速心動(dòng)過(guò)速),arrhythmia3.abdominal pain,nausea,and exacerbation(惡化惡化)of peptic ulcer(胃潰瘍胃潰瘍)思考題：給酚妥拉明后，再給予較大劑量思考題：給酚妥拉明后，再給予較大劑量Adr，BP會(huì)會(huì)發(fā)生什么改變？發(fā)生什么改變？（）（）R（）（）2RAdrenaline reversal腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：R阻阻斷藥可阻斷斷藥可阻斷Adr 的（的（+）R 的作用，保留其（的作用，保留其（+）R作用，作用，從而使從

6、而使Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓的現(xiàn)象。壓的現(xiàn)象。phentolamineAdr 1、（）R 作用與酚妥拉明相似而弱作用與酚妥拉明相似而弱 2、主要用于血管痙攣性疾病：新生兒持續(xù)性、主要用于血管痙攣性疾?。盒律鷥撼掷m(xù)性 肺動(dòng)脈高壓癥肺動(dòng)脈高壓癥Tolazoline 妥拉唑啉（芐唑啉）妥拉唑啉（芐唑啉）characteristics1.可使可使 R激動(dòng)劑量效曲線右移，最大效應(yīng)下降。激動(dòng)劑量效曲線右移，最大效應(yīng)下降。noncompetitive antagonistphenoxybenzamine 酚芐明酚芐明mechanism（）1、2 R2.effect is slow,str

7、ong and long3.clinical uses:similar to phentolamine2 -adrenoceptor blocking drugsclassification：nonselective：（：（-）1、2 Rselective：（-）1 Rselectivity propranolol 普萘普萘 洛爾洛爾(心得安心得安)atenolol 阿替洛爾阿替洛爾metoprolol 美多洛爾美多洛爾Mechanism pharmacological action（一）（一）（-）R 1、cardiovascular system：（-）1、2 R（-）1 R （-）hea

8、rtforceHRconduction CO、oxygen consumption（-）2 R constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary arterydecrease the blood flow3、Metabolism：（-）R 脂肪分解脂肪分解 不影響血糖，但可掩蓋低血糖癥狀不影響血糖，但可掩蓋低血糖癥狀2、bronchia：（-）2 R bronchoconstriction particularly in patients with asthma4、renin 腎素：腎素：（-）1 R inhibit the

9、release of renin BP(二二)intrinsic sympathomimetic activity,ISAISA（內(nèi)在擬交感活性（內(nèi)在擬交感活性)Some-adrenergic antagonists,after combining with and blocking-receptors,may have partial agonistic action具具ISA的藥，的藥，R阻斷作用弱于無(wú)阻斷作用弱于無(wú)ISA類藥類藥(二二)membrane stabilizing action 膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用：Some-adrenergic antagonists have loca

10、l anaesthetic effects.They decrease the membraneion channel permeability(滲透性滲透性).（三）（三）other effects：antiplatelet aggregating effect(抗血小板聚集抗血小板聚集)some-blockers may decrease intraocular pressure 1、tachycardiac arrhythmia2、angina pectoris心絞痛心絞痛3、hypertension高血壓高血壓4、others：hyperthyroidism甲亢、偏頭痛等甲亢、偏頭痛等

11、clinical usagecontraindicationheart failure、sinus bradycardia(竇性心動(dòng)過(guò)緩竇性心動(dòng)過(guò)緩)、serious atria-ventricular blockade、bronchial asthmaSide reaction1.Inhibition of cardiac function2.Inducement or exacerbation of asthma 3.Withdrawal(rebound)action propranolol 普奈洛爾普奈洛爾1.用藥應(yīng)個(gè)體化。用藥應(yīng)個(gè)體化。2.無(wú)內(nèi)在擬交感活性無(wú)內(nèi)在擬交感活性(ISA)atenolol 阿替洛爾、阿替洛爾、metoprolol美美托洛爾托洛爾(倍他樂(lè)克倍他樂(lè)克)：selectively（-）1 R：哮喘病人仍應(yīng)慎用哮喘病人仍應(yīng)慎用 timolol 噻嗎洛爾：噻嗎洛爾：1.the strongest R blocking drug2.clinical use:glaucoma 無(wú)縮瞳及調(diào)節(jié)痙攣無(wú)縮瞳及調(diào)節(jié)痙攣 3 、-adrenoceptor agonists Labetalol 拉貝洛爾拉貝洛爾：1.(-)-R(-)-R2.Clinical use:hypertension