《B內(nèi)酰氨類抗生素課件.ppt》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《B內(nèi)酰氨類抗生素課件.ppt（31頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)趨R文網(wǎng)上搜索。

1、,- 內(nèi)酰胺類抗生素,教學(xué)目標(biāo),掌握- 內(nèi)酰胺類藥的分類及代表藥掌握青霉素類分類及各類代表藥掌握青霉素特點(diǎn),抗菌譜,機(jī)制,應(yīng)用,不良反應(yīng)理解頭孢菌素分類與特點(diǎn),第一節(jié) 概述,-內(nèi)酰胺類是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素.包括青霉素類頭孢菌素類其它(頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)-內(nèi)酰胺類等),青霉素是第一個(gè)用于臨床的抗生素，發(fā)現(xiàn)于1929年； 1945年發(fā)現(xiàn)了頭孢菌素；上世紀(jì)六十及七十年代，分別發(fā)展了半合成青霉素和頭孢菌素類抗生素。,抗菌作用機(jī)制,內(nèi)酰胺類抗生素與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。這一過(guò)程

2、發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。細(xì)菌細(xì)胞有細(xì)胞壁，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，故此青霉素類對(duì)人體細(xì)胞的毒性很低，有效抗菌濃度的青霉素對(duì)人體細(xì)胞幾乎無(wú)任何影響。,細(xì)菌耐藥機(jī)制,細(xì)菌產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶（青霉素酶、頭孢菌素酶等）， 使-內(nèi)酰胺環(huán)的-內(nèi)酰胺鍵被水解。抗生素與-內(nèi)酰胺酶迅速、牢固結(jié)合，使其停留于胞膜外間隙中，因而不能進(jìn)入靶位（PBPs）發(fā)生抗菌作用，稱為“牽制機(jī)制” ；PBPs改變細(xì)菌的細(xì)胞壁或外膜的通透性降低。細(xì)菌缺少自溶酶,-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保護(hù)-內(nèi)酰胺類不受-內(nèi)酰胺酶的破壞，故合用可增強(qiáng)-內(nèi)酰胺類的抗菌作用。,第二節(jié) 青霉素類

3、藥物,優(yōu)點(diǎn)：殺菌作用強(qiáng)；毒性低；價(jià)格便宜缺點(diǎn)：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐藥）；抗菌譜窄；易引起過(guò)敏性休克。,【理化性質(zhì)】,抗菌作用的特點(diǎn)： 1、對(duì)G+菌作用強(qiáng)，對(duì)G-菌作用弱 2、對(duì)繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)大 3、對(duì)哺乳動(dòng)物和真菌無(wú)作用(哺乳動(dòng)物和真菌無(wú)細(xì)胞壁、病毒無(wú)細(xì)胞結(jié)構(gòu)),【不良反應(yīng)】,過(guò)敏反應(yīng) ： 發(fā)生率約0.7%10%（平均5%），各種類型的變態(tài)反應(yīng)都可出現(xiàn)。皮膚過(guò)敏反應(yīng)和血清病樣反應(yīng)較多見，但并不嚴(yán)重。過(guò)敏性休克少見，但發(fā)生與發(fā)展迅速，50%可在給藥后5分鐘內(nèi)，甚至數(shù)秒鐘內(nèi)發(fā)作，而且非常嚴(yán)重，常因搶救不及時(shí)而死于呼吸困難和循環(huán)衰竭。腎上腺素為必備的搶救藥物。,半合成青霉素,代表藥

4、:青霉素鉀片 (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特點(diǎn)：耐酸，不耐酶抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素,1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶）,代表藥:苯唑西林（oxacillin），氯唑西林（cloxacillin），雙氯西林（dicloxacillin）特點(diǎn):-內(nèi)酰胺環(huán)不易被青霉素酶水解，對(duì)耐青霉素的金葡菌作用強(qiáng)。雙氯西林作用最強(qiáng) 用途: 耐藥金葡菌的各種感染,2、耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服）,代表藥:氨芐西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 對(duì)G+菌及G菌都有殺菌作阿莫西林可治療呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染.

5、不能單獨(dú)治療消化系統(tǒng)感染，要與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥，根除除胃、十二指腸幽門螺旋桿菌引起的消化道潰瘍.,3、廣譜青霉素（耐酸,不耐酶，可口服）,不能用阿莫西林的感染,1.中毒性休克:癥見高熱,彌漫性紅斑皮疹2.心內(nèi)膜炎，術(shù)后感染.肝膿腫皮膚軟組織(包括燙傷)感染骨關(guān)節(jié)感染:外傷引發(fā)的關(guān)節(jié)炎.總之化膿性感染一般不用,5、阿莫西林配伍禁忌,1.阿莫西林與氨基糖甙類藥（如慶大霉素、卡那霉素）、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用。孕婦和哺乳期婦女以及3個(gè)月以下兒童慎用皰疹病毒感染者慎用。,5.阿莫西林配伍及服用方法,氯霉素類，

6、大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素），四環(huán)素類，林可霉素類不能同服 阿莫西林與避孕藥不能同用。合用時(shí)，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。飯前飯后都可以服用。有胃腸道病的人宜飯后服用，以減輕胃腸道反應(yīng)。,第三節(jié) 頭孢菌素類抗生素,作用機(jī)制相同 對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高，不易產(chǎn)生耐藥 抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng) 過(guò)敏反應(yīng)少，與青霉素類有部分交叉過(guò) 敏反應(yīng) (510%),二、與青霉素類比較,三、頭孢菌素類藥物比較,第一頭孢菌素類的特點(diǎn),抗菌譜窄:第一代主要用于治療G+球菌感染，代表藥物:頭孢氨芐膠囊、顆粒(先鋒4號(hào))注意事項(xiàng):有青霉素類過(guò)敏休克史或頭孢類藥物過(guò)敏史者禁用有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸

7、炎慎用.,第一代頭孢代表藥,頭孢氨芐、頭孢拉定與頭孢羥氨芐的抗菌作用相似，均用于上呼吸道、下尿路和腸道等輕度感染。有耐藥現(xiàn)象。對(duì)大多數(shù)球菌有用,對(duì)大多數(shù)桿菌無(wú)用.頭孢氨芐甲氧芐啶:可用于大腸桿菌感染.第一代頭孢不建議用于胃腸道炎.,二代頭孢菌素類的特點(diǎn),對(duì)G-陰性菌的作用較為突出。主要用于外科感染的預(yù)防。代表藥物:頭孢夫辛酯，幾乎無(wú)毒性，生物利用度高。耐酶性較第一代強(qiáng)，很少 產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象。頭孢克洛(頭孢氯氨芐)殺菌范圍與頭孢夫辛脂基本一樣，但使用上也有區(qū)別，頭孢克洛適于空腹服用，頭孢辛夫脂溶于脂類，所以適合飯后服用，不能與抑制胃酸的藥同服.,抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng) 對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性

8、 t 長(zhǎng)，分布廣，穿透力強(qiáng) 無(wú)腎毒性，過(guò)敏反應(yīng)少 臨床用途廣泛,四、第三代頭孢菌素類的特點(diǎn),第三代頭孢菌素類的特點(diǎn),代表藥物：頭孢克肟(wo)不能與豆腐同食孕婦及哺乳期婦女慎用，高齡患者慎用。過(guò)去有青霉素過(guò)敏休克病史的患者慎用該品，腸炎患者慎用，6月以下兒童謹(jǐn)慎使用。有哮喘史者不建議服用.結(jié)腸炎病人不能服用容易引起腹瀉等消化道反應(yīng)，建議飯后半小時(shí)服用。建議最小劑量給藥.不能用牛奶果汁服藥 (一般藥品都不建議),五、頭孢類抗生素的不良反應(yīng),消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。肝腎毒性，一般不嚴(yán)重。造血系統(tǒng)毒性和凝血障礙。抑制乙醇代謝，所以服藥期間不能飲酒。過(guò)敏反應(yīng)。,六、配伍禁忌,頭孢菌素類（特別是第一代頭孢

9、菌素）不可與高效利尿藥（呋噻米、布美他尼、依他尼酸）聯(lián)合應(yīng)用，防止發(fā)生嚴(yán)重的腎損害。青霉素類中的美西林也不可與其配伍。-內(nèi)酰胺類藥物不可與酸性或堿性藥物配伍。如：氨基糖苷類、氨基酸、紅霉素類、林可霉素類、維生素C、碳酸氫鈉、氨茶堿、谷氨酸鈉等。,磺氨嘧啶:現(xiàn)臨床主要用于流腦，為治療流腦的首選藥,孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個(gè)月以下嬰兒禁用,每次服用本品時(shí)應(yīng)飲用足量水分。老年人不良反應(yīng)多,不能與避孕藥同服,影響青霉素的殺菌效果毒副作用大,不良反應(yīng)多,一般不推薦保用.,第四節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶,磺氨甲噁唑片:肺孢子蟲肺炎，首選藥物.應(yīng)用本品時(shí)可加服B簇維生素和葉酸不能用于中耳炎的預(yù)防或長(zhǎng)程治

10、療、溶血性鏈球菌扁桃體炎和咽炎巨幼紅細(xì)胞性貧血患者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。(4小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。副作用大。不建議使用。,作業(yè),萬(wàn)順苑店：整理慶大霉素、氯霉素、多西環(huán)素、林可霉素、呋喃妥因、呋喃唑酮、甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、利福平的特點(diǎn)、注意事項(xiàng)、禁忌、不良反應(yīng)、聯(lián)合用藥、服藥最佳時(shí)間，店長(zhǎng)安排每人一個(gè)品種。東街店整理一下抗真菌類藥物，每種藥物的特點(diǎn)、注意事項(xiàng)、禁忌、不良反應(yīng)、聯(lián)合用藥、服藥最佳時(shí)間。店長(zhǎng)安排每人一個(gè)品種。西街店整理一下大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，每種藥物的特點(diǎn)、注意事項(xiàng)、禁忌、不良反應(yīng)、服藥最佳時(shí)間。店長(zhǎng)安排每人一個(gè)品種。(紅霉素、琥乙紅霉素、乙酰螺旋霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素),作業(yè),天怡店整理一下喹諾酮類抗生素，每種藥物的特點(diǎn)、注意事項(xiàng)、禁忌、不良反應(yīng)、服藥最佳時(shí)間。店長(zhǎng)安排每人一個(gè)品種。(諾氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星)金港灣店西街店整理一下抗真菌類藥物，每種藥物的特點(diǎn)、注意事項(xiàng)、禁忌、不良反應(yīng)、服藥最佳時(shí)間。店長(zhǎng)安排每人一個(gè)品種。,