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1、 抗心抗心絞痛痛藥1.心心絞痛是冠狀痛是冠狀動脈粥脈粥樣硬化性心硬化性心臟病常病常見的癥狀，的癥狀，為冠狀冠狀動脈供血不足，造成心肌脈供血不足，造成心肌急急劇、暫時的缺血所致的疼痛。的缺血所致的疼痛。臨床上可床上可分分為：穩(wěn)定型心定型心絞痛（痛（勞累或情累或情緒激激動）不不穩(wěn)定型心定型心絞痛（不定痛（不定時的的頻繁繁發(fā)作作)變異型心異型心絞痛（冠狀痛（冠狀動脈脈痙攣)心心絞痛分型痛分型2.l l 心心絞痛的痛的發(fā)生是心肌供氧和需氧之生是心肌供氧和需氧之間失衡。失衡。l 供氧減少，如冠脈供氧減少，如冠脈痙攣。l 需氧增加，如收縮力增加需氧增加，如收縮力增加l 可以通可以通過藥物物l 恢復心肌的恢

2、復心肌的供氧供氧和和需氧需氧之之間失衡失衡 增加氧供：舒增加氧供：舒張冠脈、促冠脈、促進側支循支循環(huán)、l 解除冠脈解除冠脈痙攣而增加血流量。而增加血流量。l 降低氧需：減慢心率、減弱心肌收縮力、降低氧需：減慢心率、減弱心肌收縮力、l 降低室壁肌降低室壁肌張力、力、擴張血管降血管降 l 低前后低前后負荷。荷。3.硝酸硝酸酯類 硝酸甘油硝酸甘油 硝酸異山梨硝酸異山梨酯（消心痛（消心痛 ）單硝酸異山梨硝酸異山梨酯4.硝酸甘油（多元硝酸甘油（多元酯）NitroglycerinNitroglycerin歷史悠久，史悠久，經(jīng)久不衰久不衰H H2 2CONOCONO2 2H H2 2CONOCONO2 2H

3、 H2 2CONOCONO2 25.體內體內過程程l1.1.給藥方式方式:舌下含服舌下含服l2.2.起效快起效快,維持持時間短短l3.3.有效期短有效期短:半年半年6.硝酸甘油的硝酸甘油的藥理作用理作用(1)(1)lNONO2 2-+SH+SH-結合生成合生成N0,N0,而而NONO是血管舒是血管舒張因子因子l1.1.舒舒張血管血管，減少心肌耗氧量（減少心肌耗氧量（氧需）氧需）對容量血管的舒容量血管的舒張作用作用 阻力血管的作用。阻力血管的作用。l1)1)擴張靜脈靜脈減少回心血量減少回心血量 LVEDVLVEDV 減小心減小心室壁肌室壁肌張力降低力降低心肌耗氧量心肌耗氧量 。l2)2)擴張大大

4、動脈脈心心臟射血射血阻力阻力心心臟做功所需做功所需能量能量心肌耗氧量心肌耗氧量。7.l2.2.直接舒直接舒張冠狀血管及其冠狀血管及其側枝，增枝，增加缺血區(qū)血流量加缺血區(qū)血流量l選擇性舒性舒張較大的心外膜大的心外膜輸送血管，解除送血管，解除冠狀冠狀動脈脈痙攣，從而使冠脈血流量增加。，從而使冠脈血流量增加。促促進側支循支循環(huán)開放，迫使血流從開放，迫使血流從輸送血管送血管經(jīng)側支循支循環(huán)進入缺血區(qū)而改善缺血區(qū)的血入缺血區(qū)而改善缺血區(qū)的血流量。流量。對較小的阻力血管作用小的阻力血管作用較弱。弱。硝酸甘油的硝酸甘油的藥理作用理作用(2)(2)8.非缺血區(qū)非缺血區(qū)缺血區(qū)缺血區(qū)心肌局部缺血心肌局部缺血時給硝酸

5、甘油后硝酸甘油后非缺血區(qū)非缺血區(qū)缺血區(qū)缺血區(qū)輸送送血血管管阻阻力力血血管管9.3.3.使冠脈使冠脈血流重新分配，增加心血流重新分配，增加心內膜下缺血區(qū)的血流量。內膜下缺血區(qū)的血流量。l擴張靜脈容量血管，靜脈容量血管，減少回減少回心血量心血量，LVEDP LVEDP，LVEDV LVEDV，心室壁肌心室壁肌張力力降低。從而降低心室內降低。從而降低心室內壓對心內膜下心內膜下層血管的血管的壓迫，促使血流從心外膜流迫，促使血流從心外膜流入心內膜下入心內膜下層，增加缺血區(qū)血流量。，增加缺血區(qū)血流量。對心肌無明心肌無明顯直接作用。直接作用。l硝酸甘油的硝酸甘油的藥理作用理作用 (3)(3)10.硝酸甘油抗

6、心硝酸甘油抗心絞痛的痛的藥理作用理作用小小結 ：1.1.增加缺血區(qū)的血流增加缺血區(qū)的血流量量,增加供增加供氧氧 2.2.降低心肌降低心肌耗氧量，耗氧量，減少減少對氧的需要氧的需要 11.THANK YOUSUCCESS2022/11/2712.硝酸甘油的硝酸甘油的臨床床應用用1.1.各各類心心絞痛（痛（穩(wěn)定型、定型、變異型及不異型及不穩(wěn)定型心定型心絞痛），能迅速痛），能迅速終止止發(fā)作，作，也可也可預防防發(fā)作，提高患者運作，提高患者運動耐量，耐量，改善心肌缺血性心改善心肌缺血性心電圖及全身血流及全身血流動力學力學變化?；?。2.2.急性心肌梗死者，能降低心肌耗氧急性心肌梗死者，能降低心肌耗氧量，量

7、，縮小梗死面小梗死面積，但宜早、小量，但宜早、小量及短及短時靜脈注射。靜脈注射。13.硝酸甘油的不良反硝酸甘油的不良反應l1 1 血管舒血管舒張反反應所所繼發(fā)：搏：搏動性性頭痛，面、痛，面、頸部皮膚潮部皮膚潮紅，體位性低血，體位性低血壓，暈厥，厥，心率心率加快加快，心收心收縮力加力加強，氧耗增加，氧耗增加，顱內內壓升升高。高。劑量量過大會加重心大會加重心絞痛癥狀。痛癥狀。l2 2 高高鐵血血紅蛋白癥或蛋白癥或發(fā)紺l3 3 耐受性。與耐受性。與SHSH消耗有關。消耗有關。l 可用可用間歇歇療法、不用法、不用藥的的時間大于大于8 8小小時，l 補充含充含SHSH化合物如化合物如N N乙乙酰半胱氨酸

8、等。半胱氨酸等。14.l l 2 2-R-R 冠狀冠狀A A收收縮心肌心肌供氧供氧 1 1-R HR-R HR 舒舒張期期 心肌供氧心肌供氧 心肌收心肌收縮力力 心肌耗氧量心肌耗氧量 心心輸出量出量 心室容心室容積 心肌耗氧量心肌耗氧量 -R-R-R-R阻斷阻斷阻斷阻斷藥藥15.受體阻斷受體阻斷藥的抗心的抗心絞痛作用痛作用l1 1 降低心肌耗氧量：阻斷降低心肌耗氧量：阻斷-受體，而使受體，而使心率減慢及心心率減慢及心肌收肌收縮力減弱。力減弱。l2 2 改善缺血區(qū)的供血、供氧改善缺血區(qū)的供血、供氧:HR:HR減慢、舒減慢、舒張期延期延長，有，有利于冠脈灌注和血液從外膜流向內膜缺血區(qū)。耗氧降低，利

9、于冠脈灌注和血液從外膜流向內膜缺血區(qū)。耗氧降低，非缺血區(qū)血管阻力增加，血流流向缺血區(qū)增加供血。非缺血區(qū)血管阻力增加，血流流向缺血區(qū)增加供血。l3 3 改善心肌代改善心肌代謝：促：促進氧自血氧自血紅蛋白的解離而增加蛋白的解離而增加組織的供氧。改善缺血區(qū)的供氧。改善缺血區(qū)對葡萄糖的葡萄糖的攝取，保取，保護線粒體的粒體的結構和功能，構和功能，維持缺血區(qū)的能量供持缺血區(qū)的能量供應。l4 4 抑制抑制ADPADP及及腎上腺素上腺素誘導的血小板聚集作用。的血小板聚集作用。16.-受體阻斷受體阻斷藥的的臨床床應用用l穩(wěn)定型及不定型及不穩(wěn)定型心定型心絞痛，痛，對兼有高血兼有高血壓與心律與心律失常者更失常者更為

10、適用。但不宜用于冠狀適用。但不宜用于冠狀動脈脈痙攣有關有關的的變異型心異型心絞痛患者。痛患者。l心得安因阻斷心得安因阻斷受體可引起受體可引起心室容心室容積擴大，冠狀大，冠狀動脈收脈收縮（可被硝酸甘油所抵消）；而硝酸甘油（可被硝酸甘油所抵消）；而硝酸甘油因因擴張血管造成反射性交感神血管造成反射性交感神經(jīng)興奮，心率加快，心率加快，心肌收心肌收縮力增力增強（可被普（可被普萘洛洛爾所抵消）。故所抵消）。故臨床上常常將普床上常常將普萘洛洛爾與硝酸與硝酸酯類藥物物聯(lián)合使用，合使用，兩兩藥可降低心肌氧耗量，可可降低心肌氧耗量，可獲協(xié)同效同效應。又可抵。又可抵消雙方的不良反消雙方的不良反應。17.注意事注意事

11、項l1 1 普普萘洛洛爾有效量個體差異有效量個體差異較大，大，應從從小量開始，逐小量開始，逐漸增加增加劑量至有效量。量至有效量。l2 2 久用停久用停藥時，應逐逐漸減量，突然停減量，突然停藥會加會加劇心心絞痛的痛的發(fā)作，引起心肌梗死或作，引起心肌梗死或突然死亡。突然死亡。l3 3 禁用于禁用于變異性心異性心絞痛。痛。18.常用抗心常用抗心絞痛痛藥的比的比較l 硝酸硝酸酯類 受體阻斷受體阻斷藥 鈣通道阻滯通道阻滯藥l-l血血壓 下降下降 下降下降 下降下降l心肌收縮力心肌收縮力 增加增加 降低降低 降低降低l心率心率 加快加快 減慢減慢 減慢減慢l心心臟體體積 縮小縮小 增大增大 ()l心室內心

12、室內壓力力 降低降低 增加增加 降低降低l心內膜下供血心內膜下供血 增加增加 增加增加 增加增加l舒舒張期灌注期灌注時間 縮短縮短 增加增加 增加增加 l射血射血時間 縮短縮短 延延長 ()l總血管阻力血管阻力 降低降低 增加增加 降低降低l側支血流支血流 增加增加 增加增加 增加增加l-19.鈣拮抗拮抗藥的抗心的抗心絞痛作用痛作用l1 1 降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：l減慢心率，抑制心肌收減慢心率，抑制心肌收縮力，力，l2 2 增加缺血區(qū)血流量：增加缺血區(qū)血流量：擴張冠脈、增加冠脈、增加側支循支循環(huán)，解除冠脈血管，解除冠脈血管痙攣，增加冠，增加冠脈和缺血區(qū)血流量，改善供氧。脈和缺血區(qū)血流

13、量，改善供氧。l3 3 對缺血心肌的保缺血心肌的保護作用。降低胞內作用。降低胞內CaCa2+2+l超超負荷所致。荷所致。20.鈣拮抗拮抗藥的的臨床床應用用l硝苯地平、氨硝苯地平、氨氯地平地平對冠脈冠脈痙攣及及變異型心異型心絞痛最痛最為有效，也可用于有效，也可用于穩(wěn)定型及不定型及不穩(wěn)定型（伴定型（伴有冠脈有冠脈痙攣時）心）心絞痛。痛。l硝苯地平可引起反射性心率加快而增加心肌缺硝苯地平可引起反射性心率加快而增加心肌缺血的危血的危險，與，與-受體阻斷受體阻斷藥合用合用較好。好。l氨氨氯地平增快心率作用不明地平增快心率作用不明顯，為其其優(yōu)點。點。21.思考題:l硝酸甘油與心得安硝酸甘油與心得安聯(lián)合合應用治用治療心心絞痛的痛的藥理學基理學基礎是什么？是什么？22.THANK YOUSUCCESS2022/11/2723.