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1、 替米沙坦 24小時(shí)有效控制血壓 代謝綜合征患者更多獲益目錄降壓產(chǎn)品醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)替米沙坦全面阻斷心血管事件鏈處方產(chǎn)品和換藥中國(guó)高血壓防治指南(2010年修訂版)2011年年5月月15日在日在北京發(fā)布北京發(fā)布全文將刊登于全文將刊登于2011年年7月月中華中華心血管病雜志心血管病雜志高血壓是一種以動(dòng)脈血壓持續(xù)升高為特征的進(jìn)行性“心血管綜合征”，常伴有其它危險(xiǎn)因素、靶器官損害或臨床疾患，需要進(jìn)行綜合干預(yù)。高血壓是心腦血管疾病首位危險(xiǎn)因素JAMA.2004Jun2;291(21):2591-9202067339934455441135134424010203040506070(%)CHD缺血性卒中出血

2、性卒中CVD高血壓吸煙高TC低HDL糖尿病肥胖高血壓的定義現(xiàn)在國(guó)際公認(rèn)的定義為，高血壓是指未服用抗高血壓藥物的情況下，收縮壓140mmHg和/或舒張壓90mmHg，同時(shí)滿足以下兩條：l以非藥物狀態(tài)下2次或2次以上多次重復(fù)血壓測(cè)定的平均值為依據(jù)l一旦診斷，必須進(jìn)一步檢查有無(wú)引起高血壓的基礎(chǔ)疾病存在高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)血壓分類收縮壓(mmHg)舒張壓(mmHg)理想120和80正常120129和/或8084正常高值130139和/或85891級(jí)(輕度)140159和/或90992級(jí)(中度)160179和/或1001093級(jí)(重度)180和/或110單純收縮期高血壓 140和90降壓藥物應(yīng)用的基本原則治療

3、原則小劑量盡量應(yīng)用長(zhǎng)效制劑聯(lián)合用藥個(gè)體化增加降壓效果又不增加不良反應(yīng)根據(jù)患者具體情況和耐受性及個(gè)人意愿或長(zhǎng)期承受能力，選擇適合患者的降壓藥物小劑量開(kāi)始，根據(jù)需要，逐步增加劑量使用每日1次給藥而有持續(xù)24h降壓作用的長(zhǎng)效藥物，以有效控制夜間血壓與晨峰血壓常用抗高血壓藥物n利尿劑n受體阻滯劑n鈣離子拮抗劑n血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑n血管緊張素II受體拮抗劑常用抗高血壓藥物n利尿劑主要是通過(guò)減少鈉和體液潴留,降低血容量而使血壓下降?！緝?yōu)點(diǎn)】：價(jià)格低廉，降壓作用平穩(wěn)，持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng).與其他降壓藥物配合使用能增強(qiáng)降壓效果?！救秉c(diǎn)】：長(zhǎng)期使用可致低血鉀癥，引起代謝紊亂。保鉀利尿劑禁用于腎功能不全、高血鉀癥

4、者。袢利尿劑：呋塞米（速尿）噻嗪類利尿劑（基礎(chǔ)降壓藥）：雙氫克尿噻碳酸酐酶抑制劑：乙酰唑胺保鉀利尿劑：安體舒通（螺內(nèi)酯）、氨苯碟啶滲透性利尿劑：甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖常用抗高血壓藥物n受體的阻斷藥：一類能選擇地與 受體結(jié)合，從而拮抗 受體效應(yīng)的藥物。這類藥物大多都以“洛爾”結(jié)尾，如阿替洛爾、美托洛爾等?！奥鍫枴笔撬臉?biāo)志?！緝?yōu)點(diǎn)】：降壓起效迅速、強(qiáng)力。在降低血壓的同時(shí)可用于各種類型的高血壓，尤其適用于心率較快、合并心絞痛者。【缺點(diǎn)】：可致心動(dòng)過(guò)緩，影響血脂代謝。該藥還可增加胰島素抵抗。突然停藥可導(dǎo)致撤藥綜合征。老年高血壓患者療效差。這類藥對(duì)血脂、血糖等的代謝也有不利影響，且對(duì)心跳慢、有痰喘

5、病以及心臟有傳導(dǎo)阻滯者不宜用常用抗高血壓藥物n鈣離子拮抗劑（CCB）：通過(guò)抑制平滑肌鈣通道從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，使平滑肌收縮，血管擴(kuò)張從而達(dá)到降壓作用。這類藥物的名稱多以“地平”結(jié)尾比如：硝苯地平、氨氯地平?！緝?yōu)點(diǎn)】：降壓療效和幅度較強(qiáng)，與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用降壓效果更明顯。具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。尤其適用于合并糖尿病、冠心病、嗜酒者和老年高血壓病人。【缺點(diǎn)】：易引起下肢水腫、心率加快、面部潮紅。心力衰竭、心動(dòng)過(guò)速、傳導(dǎo)阻滯者不宜使用。常用抗高血壓藥物n“腎素-血管緊張素”系統(tǒng)抑制劑 1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（AECI）：這類藥物都以“普利”結(jié)尾。如依那普利、貝那普利等?！緝?yōu)點(diǎn)】：具有

6、良好的降壓效果，還可治療心力衰竭和冠心病，并能改善代謝紊亂，高血壓合并糖尿病患者可首選此類藥物?！救秉c(diǎn)】：刺激性干咳的發(fā)生率較高?；加懈哐洶Y、妊娠、腎動(dòng)脈狹窄和嚴(yán)重腎功能不全者禁用。常用抗高血壓藥物2.血管緊張素受體拮抗劑（ARB）：ARB類藥物都以“沙坦”結(jié)尾。如：氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦等?！緝?yōu)點(diǎn)】：目前最新一類降壓藥物。多靶向器官保護(hù)作用、能糾正高血壓 所導(dǎo)致的各種代謝紊亂和副作用低成為市場(chǎng)新貴。效果明確。作用持久平穩(wěn)。不引起刺激性干咳，病人依從性高?！救秉c(diǎn)】：價(jià)格較昂貴。與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用相類似。且癥狀較輕。2007 ESH/ESC指南高血壓藥物治療原則血壓輕度升高低/中度

7、心血管風(fēng)險(xiǎn)常規(guī)目標(biāo)血壓血壓明顯升高高/極高心血管風(fēng)險(xiǎn)較低目標(biāo)血壓低劑量單藥治療換用其他藥物，低劑量治療2種藥物聯(lián)用，低劑量治療將聯(lián)合用藥加至足量增加第3種藥物低劑量治療2-3種藥物聯(lián)用，足量治療若未達(dá)到目標(biāo)血壓若未達(dá)到目標(biāo)血壓若未達(dá)到目標(biāo)血壓ARB是聯(lián)合治療中的基礎(chǔ)用藥FFC+AC+AA+DA+DC+BC+BC+DC+DC+AC+AA+DA+DC+DC+BC+DC+BF F F FC+D+AC+D+AC+A+BC+A+BC+A+C+A+C+D+AC+A+BD+A+C+D+AC+A+BD+A+CCA ADBDB確診高血壓確診高血壓血壓血壓160/100mmHg低?；颊叩臀；颊哐獕貉獕?60/10

8、0mmHg；高?；颊撸ò樾哪X血管病或糖尿病高?；颊撸ò樾哪X血管病或糖尿?。?duì)象對(duì)象第一步第一步第二步第二步加其它降壓藥，如可樂(lè)定等加其它降壓藥，如可樂(lè)定等加其它降壓藥，如可樂(lè)定等加其它降壓藥，如可樂(lè)定等第三步第三步注：注：A：ACEI或或ARB；B：受體阻滯劑；受體阻滯劑；C：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；D：噻嗪類利尿劑；：噻嗪類利尿劑；:受體阻滯劑。受體阻滯劑。ACEI：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；ARB：血管緊張素：血管緊張素受體阻滯劑；受體阻滯劑；F：低劑量固定復(fù)方制劑。：低劑量固定復(fù)方制劑。第一步均為小劑量開(kāi)始，藥物治療后血壓未達(dá)標(biāo)者，可使原

9、藥基礎(chǔ)上加量或另加一種降壓藥，如血壓達(dá)標(biāo)，則維持用藥；第二步也是如此。第一步均為小劑量開(kāi)始，藥物治療后血壓未達(dá)標(biāo)者，可使原藥基礎(chǔ)上加量或另加一種降壓藥，如血壓達(dá)標(biāo)，則維持用藥；第二步也是如此。聯(lián)合治療聯(lián)合治療單藥治療單藥治療2022/11/2918作用的重要意義n降壓治療的目的不是為了降低血壓本身，更重要的是為了逆轉(zhuǎn)靶器官損害、預(yù)防心血管疾病進(jìn)展及心血管事件的發(fā)生。n具有高度選擇性、高效長(zhǎng)效、多器官靶向保護(hù)作用,能糾正高血壓所導(dǎo)致的各種代謝紊亂和低副作用的藥物已成為市場(chǎng)新貴。抗血壓藥物研究發(fā)展也以其為前提和目標(biāo)。nARB降壓藥標(biāo)本兼治，降壓的同時(shí)1）、有效保護(hù)血管；2）、對(duì)心、腦、腎靶器官具有

10、很好的保護(hù)作用；3）、能提高胰島素敏感性，糾正血糖血脂等代謝紊亂。4）、不良反應(yīng)與副作用幾乎為零。ARB作用的重要意義目錄降壓產(chǎn)品醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)替米沙坦全面阻斷心血管事件鏈處方產(chǎn)品和換藥替米沙坦全面阻斷心血管事件鏈改善胰島素抵抗改善胰島素抵抗減少心血管事件減少心血管事件24小時(shí)強(qiáng)小時(shí)強(qiáng)效持久平穩(wěn)效持久平穩(wěn)優(yōu)異的腎保護(hù)優(yōu)異的腎保護(hù)小劑量方便連用小劑量方便連用強(qiáng)效強(qiáng)效替米沙坦替米沙坦40-80mg40-80mg降壓效果優(yōu)于與氯沙坦降壓效果優(yōu)于與氯沙坦50-100mg50-100mgLee et al.Int J Clin Pract Suppl 2004;58:4045Zhu et al.Int J

11、 Clin Pract Suppl 2004;58:4649180TW330DL*P 0,05 gegenber Losartan(two m,SBP)Losartan 50100 mgTelmisartan 4080 mg強(qiáng)效強(qiáng)效對(duì)于對(duì)于ESRDESRD及血透患者及血透患者替米沙坦替米沙坦80mg80mg降壓效果顯著優(yōu)于氯沙坦降壓效果顯著優(yōu)于氯沙坦100mg100mgCiceetal.PresentedatXLI ERA.2004*與氯沙坦相比，p0.05具有慢性腎功能衰竭和高血壓的148例血液透析患者*50100150200250300350400替米沙坦L持久替米沙坦是體內(nèi)分布容積最大的

12、ARB450500纈沙坦奧美沙坦氯沙坦氯沙坦代謝產(chǎn)物坎地沙坦厄貝沙坦平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積最大，表明替米沙坦可以廣泛分布于臟器，所以代謝時(shí)間長(zhǎng)，達(dá)到24H目前臨床上半衰期最長(zhǎng)的ARBBurnier,Brunner.Lancet2000;355:637645Brunner.J Hum Hypertens2002;16(Suppl2):S13S16平穩(wěn)平穩(wěn)ARB谷峰比的比較谷峰比的比較藥 物劑量（mg）谷/峰比（%）替米沙坦40-8092-100坎地沙坦8-1680-100氯沙坦50-10060-80厄貝沙坦150-30055-70纈沙坦8069谷谷峰比：是指降壓藥物一次劑量作用之末一次用藥之前的血

13、壓降低值（谷值）與藥物作用高峰時(shí)間測(cè)得的血壓降低值（峰值)的比值。比值越接近1，說(shuō)明降谷壓作用與峰作用十分接近，表示整個(gè)用藥期間均有抗高血壓作用，減少了血壓波動(dòng)。平滑指數(shù)治療后血壓較治療前的平均每小時(shí)血壓變化值除以標(biāo)準(zhǔn)差，主要反映24小時(shí)血壓下降是否平穩(wěn)一致，該值越高，提示24小時(shí)血壓下降越平穩(wěn)*ParatiG,Kempthorne-RawsonJ,ZaniboniD,etal.Distributionofbloodpressurereductionbytreatmentoverthe24h:comparativeassessmentoftheeffectofdifferentdrugsbyt

14、hesmoothnessindex.JHypertens2001;19(Suppl2):S174平穩(wěn)平穩(wěn)替米沙坦平滑指數(shù)更高、降壓更替米沙坦平滑指數(shù)更高、降壓更平穩(wěn)平穩(wěn)替米沙坦 40-80-120 mg(n=62)氨氯地平 5-5-10 mg(n=65)*p0.05*服藥12周后ABPM監(jiān)測(cè)觀察不同時(shí)刻DBP的改變DBP改變(mm Hg)24-h平均血壓清晨前4h夜晝*0-2-4-6-8-10-12平穩(wěn)平穩(wěn)對(duì)晨間血壓的控制：與氨氯地平的比較對(duì)晨間血壓的控制：與氨氯地平的比較Lacourcire et al。:Blood Pressure Monitoring 1998;3:295-302SMO

15、OTH研究更好的藥物順應(yīng)性和患者依從性Bloodpressuremonitoring,2004Aug;9(4):203-10當(dāng)患者隔日給藥持續(xù)2周后，替米沙坦仍然有顯著的降壓效果，降壓強(qiáng)度較纈沙坦明顯。說(shuō)明替米沙坦有較強(qiáng)替米沙坦有較強(qiáng)藥物順應(yīng)性，將會(huì)藥物順應(yīng)性，將會(huì)有更好的患者依從有更好的患者依從性。性。改善胰島素抵抗改善胰島素抵抗減少心血管事件減少心血管事件24小時(shí)強(qiáng)效平穩(wěn)小時(shí)強(qiáng)效平穩(wěn)優(yōu)異的腎保護(hù)優(yōu)異的腎保護(hù)小劑量方便連用小劑量方便連用替米沙坦全面阻斷心血管事件鏈核受體PPAR 激活腎臟 蛋白尿(治療和改善腎病合并高血壓)胰腺-細(xì)胞保護(hù)(延緩糖尿病的進(jìn)展)血管 動(dòng)脈硬化 血壓(保護(hù)靶器官)脂

16、肪細(xì)胞 炎性因子 抗炎因子(緩解炎癥)PPAR 激活可有效改善胰島素抵抗胰島素作用下葡萄糖攝取，逆轉(zhuǎn)代謝綜合癥(改善胰島素抵抗)降低血漿FFA游離脂肪酸(保護(hù)靶器官)過(guò)氧化體增殖劑活化受體-PPAR 替米沙坦是唯一在治療劑量下可選擇性激活PPAR 的ARB1.Bensonetal.Hypertension2004;43:99310022.Unger.T,etal.AmJCardiol2007;100suppl:25J-31J.3.KurtzT.TheAmJofMed2006;119(5A):245-305.4.BenndorfR,etal.MetClinExpl2006;55:1159-164.替米沙坦厄貝沙坦坎地沙坦纈沙坦 奧美沙坦依普羅沙坦 EXP3174(氯沙坦)激活倍數(shù)PPAR(過(guò)氧化體增殖劑活化受體)激活可增加機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性，減少甘油三酯的生成，對(duì)于治療代謝綜合征、2型糖尿病、動(dòng)脈粥樣硬化和其它對(duì)PPAR激動(dòng)劑治療有反應(yīng)的臨床疾病具有特別意義替米沙坦通過(guò)多種途徑改善肥胖肥胖是導(dǎo)致胰島素抵抗的重要原因替米沙坦通過(guò)激活PPAR-抑制脂肪形成、減少內(nèi)臟脂肪，預(yù)防高脂飲食誘發(fā)的